Identification of Bexarotene as a PPAR γ Antagonist with HDX
المؤلفون المشاركون
Marciano, David P.
Kuruvilla, Dana S.
Pascal, Bruce D.
Griffin, Patrick R.
المصدر
العدد
المجلد 2015، العدد 2015 (31 ديسمبر/كانون الأول 2015)، ص ص. 1-6، 6ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2015-09-15
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
6
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
The retinoid x receptors (RXRs) are the pharmacological target of Bexarotene, an antineoplastic agent indicated for the treatment of cutaneous T cell lymphoma (CTCL).
The RXRs form heterodimers with several nuclear receptors (NRs), including peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARγ), to regulate target gene expression through cooperative recruitment of transcriptional machinery.
Here we have applied hydrogen/deuterium exchange (HDX) mass spectrometry to characterize the effects of Bexarotene on the conformational plasticity of the intact RXRα:PPARγ heterodimer.
Interestingly, addition of Bexarotene to PPARγ in the absence of RXRα induced protection from solvent exchange, suggesting direct receptor binding.
This observation was confirmed using a competitive binding assay.
Furthermore, Bexarotene functioned as a PPARγ antagonist able to alter rosiglitazone induced transactivation in a cell based promoter:reporter transactivation assay.
Together these results highlight the complex polypharmacology of lipophilic NR targeted small molecules and the utility of HDX for identifying and characterizing these interactions.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Marciano, David P.& Kuruvilla, Dana S.& Pascal, Bruce D.& Griffin, Patrick R.. 2015. Identification of Bexarotene as a PPAR γ Antagonist with HDX. PPAR Research،Vol. 2015, no. 2015, pp.1-6.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1075956
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Marciano, David P.…[et al.]. Identification of Bexarotene as a PPAR γ Antagonist with HDX. PPAR Research No. 2015 (2015), pp.1-6.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1075956
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Marciano, David P.& Kuruvilla, Dana S.& Pascal, Bruce D.& Griffin, Patrick R.. Identification of Bexarotene as a PPAR γ Antagonist with HDX. PPAR Research. 2015. Vol. 2015, no. 2015, pp.1-6.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1075956
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-1075956
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر