Synthesis of some (4-Hydroxyphenyl)‎ acetic acid prodrugs to improve anxiolytic activity

العناوين الأخرى

تخليق بعض الأدوية الأولية لحمض الخليك (4-هيدروكسيفينيل)‎ لتحسين مزيل القلق

مقدم أطروحة جامعية

al-Husayni, Kawthar Uthman

مشرف أطروحة جامعية

al-Jilani, Jamal
Ayyub, Rami

الجامعة

جامعة الإسراء

الكلية

كلية الصيدلة

دولة الجامعة

الأردن

الدرجة العلمية

ماجستير

تاريخ الدرجة العلمية

2022

الملخص العربي

الطرق في هذه الدراسة تخليق مشتقات 4 HAA- مثل أيزوبروبيل (4- هيدروكسي فينيل أسيتات (IHA) ، أسيتات آيزوبروبيل (4- میتوكسيفينيل) أسيتات (IMPA، و - 4 ميتوكسي فينيل أسيتيك حمض (MPAA-4) و تقييم نشاط مزيل القلق عن طريق اختبار المتاهة المرتفع (EPM) ، و اختبار المتاهة الصفري المرتفع (EM) ، و النشاط الحركي عن طريق اختبار Actophotometer في الفئران.

النتائج : تدل هذه الجهود على عدم اعتبار 4 HPAA كمركب مزيل للقلق.

قد توحي أسيتات الأيزوبروبيل (4- هيدروكسي فينيل) و أسيتات الأيزوبروبيل (4- ميثوكسيفينيل) بخصائص مزيل القلق.

الخلاصة في هذه الدراسة IHPA و IMPA من الأدوية الأولية المحتملة التي تخضع لتنشيط التمثيل الغذائي قبل أن تصبح نشطة من الناحية الفسيولوجية.

تحول فرضيتنا 4 HPPA- إلى عقار أولي محب للدهون لتحسين النفاذية من خلال باري الدم في الدماغ لتعزيز تأثير مزيل القلق.

الملخص الإنجليزي

Background: Anxiety disorders are mental health conditions with a feeling of worry or fear, Current medication available in the market has suboptimal efficiency and tolerability which highlights the need for developing new drug treatments (Beck et al., 1988).

The 4- Hydroxylphenylacetic acid (4-HPAA) is a natural compound found in biological sources.

The 4- HPAA level has been linked to psychological disorders such as anxiety and depression (Sandler et al., 1979).

The previous pharmacokinetic studies demonstrated 4-HPAA has suboptimal pharmacokinetic including rapid elimination and difficulty in absorption (Zabela et al., 2016a).

Methods: In this study synthesis of 4-HPAA derivatives such as Isopropyl 4-Hydroxyphenyl acetate (IHPA), Isopropyl 4-Methoxyphenyl acetate (IMPA), and 4-Methoxyphenylacetic acid (4- MPAA) and evaluation anxiolytic activity by Elevated plus-maze test (EPM), Elevated zero maze test (EZM), and locomotor activity by Actophotometer test in mice.

Results: These efforts are indicative of 4-HPAA not being considered as an anxiolytic compound.

Isopropyl (4-Hydroxyphenyl) acetate and Isopropyl (4-Methoxyphenyl) acetate may suggest anxiolytic properties.Conclusion: In this study Isopropyl 4-Hydroxyphenyl acetate and Isopropyl 4-Methoxyphenyl acetate are possible prodrugs that undergo metabolic activation before becoming physiologically active.

Our hypothesis 4-HPPA convert to lipophilic prodrug to improved permeability through the blood-brain barrie for enhancing anxiolytic effect.

التخصصات الرئيسية

علم الصيدلة

عدد الصفحات

67

قائمة المحتويات

• APA
• MLA
• AMA

لغة النص

الإنجليزية

نوع البيانات

رسائل جامعية

رقم السجل

BIM-1414533