2′, 6′-Dimethylphenylalanine : A Useful Aromatic Amino Acid Surrogate for Tyr or Phe Residue in Opioid Peptides
المؤلفون المشاركون
المصدر
International Journal of Medicinal Chemistry
العدد
المجلد 2012، العدد 2012 (31 ديسمبر/كانون الأول 2012)، ص ص. 1-11، 11ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2012-05-21
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
11
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
Two aromatic amino acids, Tyr1 and Phe3 or Phe4, are important structural elements in opioid peptides because they interact with opioid receptors.
The usefulness of an artificial amino acid residue 2′,6′-dimethylphenylalanine (Dmp) was investigated as an aromatic amino acid surrogate for several opioid peptides, including enkephalin, dermorphin, deltorphin, endomorphin, dynorphin A, and nociceptin peptides.
In most peptides, substitutions of Phe3 by a Dmp residue produced analogs with improved receptor-binding affinity and selectivity, while the same substitution of Phe4 induced markedly reduced receptor affinity and selectivity.
Interestingly, replacement of Tyr1 by Dmp produced analogs with unexpectedly high affinity or produced only a slight drop in receptor affinity and bioactivity for most peptides.
Thus, Dmp is also a useful surrogate for the N-terminal Tyr residue in opioid peptides despite the lack of a phenolic hydroxyl group, which is considered necessary for opioid activity.
The Dmp1-substituted analogs are superior to 2′,6′-dimethyltyrosine (Dmt)1-substituted analogs for high receptor selectivity since the latter generally have poor receptor selectivity.
Thus, Dmp is very useful as an aromatic amino acid surrogate in opioid peptides and may be useful for developing other novel peptide mimetics with high receptor specificity.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Sasaki, Yusuke& Ambo, Akihiro. 2012. 2′, 6′-Dimethylphenylalanine : A Useful Aromatic Amino Acid Surrogate for Tyr or Phe Residue in Opioid Peptides. International Journal of Medicinal Chemistry،Vol. 2012, no. 2012, pp.1-11.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-476536
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Sasaki, Yusuke& Ambo, Akihiro. 2′, 6′-Dimethylphenylalanine : A Useful Aromatic Amino Acid Surrogate for Tyr or Phe Residue in Opioid Peptides. International Journal of Medicinal Chemistry No. 2012 (2012), pp.1-11.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-476536
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Sasaki, Yusuke& Ambo, Akihiro. 2′, 6′-Dimethylphenylalanine : A Useful Aromatic Amino Acid Surrogate for Tyr or Phe Residue in Opioid Peptides. International Journal of Medicinal Chemistry. 2012. Vol. 2012, no. 2012, pp.1-11.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-476536
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-476536
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر