The Development of INT131 as a Selective PPARγ Modulator: Approach to a Safer Insulin Sensitizer
المؤلفون المشاركون
Mantzoros, Christos S.
Higgins, Linda S.
المصدر
العدد
المجلد 2008، العدد 2008 (31 ديسمبر/كانون الأول 2008)، ص ص. 1-9، 9ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2008-07-16
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
9
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
INT131 (formerly T0903131, T131, AMG131) is a potent non-thiazolidinedione (TZD) selective peroxisome proliferator-activated receptor γ modulator (SPPARM) currently in Phase 2 clinical trials for treatment of type-2 diabetes mellitus (T2DM).
This new chemical entity represents a second generation SPPARM approach developed after the first generation PPARγ full agonists to address their inherent limitations.
INT131 was specifically and carefully designed using preclinical models to exhibit a biological profile of strong efficacy with de minimis side effects compared to PPARγ full agonists.
As a potent PPARγ modulator, INT131 binds to PPARγ with high affinity.
In pharmacology models of diabetes and in early clinical studies, it achieved a high level of efficacy in terms of antidiabetic actions such as insulin sensitization and glucose and insulin lowering, but had little activity in terms of other, undesired, effects associated with TZD PPARγ full agonists such as edema and adipogenesis.
Ongoing clinical development is directed at translating these findings into establishing a novel and effective treatment for T2DM patients with an improved safety profile in relation to that currently available.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Higgins, Linda S.& Mantzoros, Christos S.. 2008. The Development of INT131 as a Selective PPARγ Modulator: Approach to a Safer Insulin Sensitizer. PPAR Research،Vol. 2008, no. 2008, pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-988250
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Higgins, Linda S.& Mantzoros, Christos S.. The Development of INT131 as a Selective PPARγ Modulator: Approach to a Safer Insulin Sensitizer. PPAR Research No. 2008 (2008), pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-988250
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Higgins, Linda S.& Mantzoros, Christos S.. The Development of INT131 as a Selective PPARγ Modulator: Approach to a Safer Insulin Sensitizer. PPAR Research. 2008. Vol. 2008, no. 2008, pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-988250
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-988250
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر