Synthesis and preliminary biological activity evaluation of new N-substituted phthalimide derivatives

Other Title(s)

تصنيع و تقييم أولي لمركبات دوائية جديدة ناتجة من تعويض جزيئي على موقع ذره النتروجين لمركب الفثالامايد

Source

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences

Issue

Vol. 29, Issue 1 (30 Jun. 2020), pp.247-252, 6 p.

Publisher

University of Baghdad College of Pharmacy

Publication Date

2020-06-30

Country of Publication

Iraq

No. of Pages

6

Main Subjects

Pharmacology

Topics

Abstract AR

تم تصنيع سلسلة جديدة من قواعد شيف (H2-H4) المستمدة من أنهيدريد الفثاليك.

تم تحضير هذه القواعد بواسطة تفاعل الأمينات المختلفة (تيروزين ميثيل إستر فينيل ألانين ميثيل إستر و إيزونيازيد) مع ألدهيد المشتت من الفثاليميد بمساعدة حمض الأسيتيك الجليدي أو تراي إيثيل أمين كعامل مساعد.

تشخصت جميع المركبات المركبة بواسطة تحليلات (و استعمال مطياف الأشعة تحت الحمراء و مطياف الرنين النووي المغناطيسي للبروتون) و تم تقييمها في المختبر لنشاطها المضاد للميكروبات ضد ستة أنواع مختلفة من الكائنات الحية الدقيقة.

تم فحص جميع المركبات المركبة لنشاطها المضاد للميكروبات ضد اثنين من البكتيريا إيجابية لصبغة الجرام (المكورات العنقودية الذهبية و العصية الرقيقة) و اثنان من البكتيريا سالبة الجرام (الإشريكية القولونية و الكلبسيلة الرئوية) و نوعان من الفطريات (المبيضات المكورنة و المبيضات) باستخدام تركيزات 62.5 و 125 و 250 ميكروغرام / مل من مشتق في المذيب ثنائي مثيل السلفوكسايد.

لم تظهر جميع المركبات المركبة أي نشاط على الإطلاق ضد البكتيريا إيجابية لصبغة الجرام فقد أظهرت نشاطا معتدلا أو بلا نشاط ضد بكتريا سلبية لصبغة الجرام و الفطريات باستثناء أن المركب H1 كشف عن نشاط مضاد للفطريات مرتفع ضد المبيضات المدارية بتركيزات 125 و 250 ميكروغرام / مل.

Abstract EN

A new series of bases of Schiff (H2-H4) derived from phthalic anhydrideweresynthesized.

These Schiff bases were prepared by the reaction of different amines (tyrosine methyl ester, phenylalanine methyl ester, and isoniazid) with the phthalimide derived aldehyde with the aid of glacial acetic acid or triethylamine ascatalysts.

All the synthesized compounds were characterized by (FT-IR and 1HNMR) analyses and were in vitro evaluated for their antimicrobial activity against six various kinds of microorganisms.

All the synthesized compounds had been screened for their antimicrobial activity against two Gram-positive bacteria “Staph.

Aureus, and Bacillus subtilis”, two Gram-negative bacteria “Escherichia coli, and Klebsiella pneumoniae”, and two fungi species “Candida tropicalis and Candida albicans” using concentrations of 62.5, 125 and 250 µgmLof derivative in dimethyl sulfoxide(DMSO).

All the synthesized compounds showed no activity at all against Gram-positive bacteria, for Gram-negative bacteria and fungi they showed moderate or no activity except compound H1revealedhigh antifungal activityagainstCandida tropicalisat concentrations 125 and 250 µg mL.

American Psychological Association (APA)

Abd al-Sahib, Halah& Muhammad, Muhammad Hasan. 2020. Synthesis and preliminary biological activity evaluation of new N-substituted phthalimide derivatives. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 29, no. 1, pp.247-252.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1086518

Modern Language Association (MLA)

Abd al-Sahib, Halah& Muhammad, Muhammad Hasan. Synthesis and preliminary biological activity evaluation of new N-substituted phthalimide derivatives. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 29, no. 1 (2020), pp.247-252.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1086518

American Medical Association (AMA)

Abd al-Sahib, Halah& Muhammad, Muhammad Hasan. Synthesis and preliminary biological activity evaluation of new N-substituted phthalimide derivatives. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2020. Vol. 29, no. 1, pp.247-252.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1086518

Data Type

Journal Articles

Language

English

Notes

Includes bibliographical references : p. 251-252

Record ID

BIM-1086518