Design, Synthesis, and In Vitro Kinetics Study of Atenolol Prodrugs for the Use in Aqueous Formulations
المؤلفون المشاركون
Qtait, Alaa
Dajani, Khulod Khayyat
Abu Lafi, Saleh
Karaman, Rafik
المصدر
العدد
المجلد 2014، العدد 2014 (31 ديسمبر/كانون الأول 2014)، ص ص. 1-13، 13ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2014-01-12
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
13
التخصصات الرئيسية
الطب البشري
تكنولوجيا المعلومات وعلم الحاسوب
الملخص EN
Based on DFT, MP2, and the density functional from Truhlar group (hybrid GGA: MPW1k) calculations for an acid-catalyzed hydrolysis of nine Kirby’s N-alkylmaleamic acids and two atenolol prodrugs were designed.
The calculations demonstrated that the amide bond cleavage is due to intramolecular nucleophilic catalysis by the adjacent carboxylic acid group and the rate-limiting step is determined based on the nature of the amine leaving group.
In addition, a linear correlation of the calculated and experimental rate values has drawn credible basis for designing atenolol prodrugs that are bitterless, are stable in neutral aqueous solutions, and have the potential to release the parent drug in a sustained release manner.
For example, based on the calculated B3LYP/6-31 G (d,p) rates, the predicted t1/2 (a time needed for 50% of the prodrug to be converted into drug) values for atenolol prodrugs ProD 1-ProD 2 at pH 2 were 65.3 hours (6.3 hours as calculated by GGA: MPW1K) and 11.8 minutes, respectively.
In vitro kinetic study of atenolol prodrug ProD 1 demonstrated that the t1/2 was largely affected by the pH of the medium.
The determined t1/2 values in 1N HCl, buffer pH 2, and buffer pH 5 were 2.53, 3.82, and 133 hours, respectively.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Karaman, Rafik& Qtait, Alaa& Dajani, Khulod Khayyat& Abu Lafi, Saleh. 2014. Design, Synthesis, and In Vitro Kinetics Study of Atenolol Prodrugs for the Use in Aqueous Formulations. The Scientific World Journal،Vol. 2014, no. 2014, pp.1-13.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1048898
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Karaman, Rafik…[et al.]. Design, Synthesis, and In Vitro Kinetics Study of Atenolol Prodrugs for the Use in Aqueous Formulations. The Scientific World Journal No. 2014 (2014), pp.1-13.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1048898
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Karaman, Rafik& Qtait, Alaa& Dajani, Khulod Khayyat& Abu Lafi, Saleh. Design, Synthesis, and In Vitro Kinetics Study of Atenolol Prodrugs for the Use in Aqueous Formulations. The Scientific World Journal. 2014. Vol. 2014, no. 2014, pp.1-13.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1048898
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-1048898
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر