PLK-1 Targeted Inhibitors and Their Potential against Tumorigenesis
المؤلفون المشاركون
المصدر
العدد
المجلد 2015، العدد 2015 (31 ديسمبر/كانون الأول 2015)، ص ص. 1-21، 21ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2015-10-18
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
21
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
Mitotic kinases are the key components of the cell cycle machinery and play vital roles in cell cycle progression.
PLK-1 (Polo-like kinase-1) is a crucial mitotic protein kinase that plays an essential role in both the onset of G2/M transition and cytokinesis.
The overexpression of PLK-1 is strongly correlated with a wide spectrum of human cancers and poor prognosis.
The (si)RNA-mediated depletion of PLK-1 arrests tumor growth and triggers apoptosis in cancer cells without affecting normal cells.
Therefore, PLK-1 has been selected as an attractive anticancer therapeutic drug target.
Some small molecules have been discovered to target the catalytic and noncatalytic domains of PLK-1.
These domains regulate the catalytic activation and subcellular localization of PLK-1.
However, while PLK-1 inhibitors block tumor growth, they have been shown to cause severe adverse complications, such as toxicity, neutropenia, and bone marrow suppression during clinical trials, due to a lack of selectivity and specificity within the human kinome.
To minimize these toxicities, inhibitors should be tested against all protein kinases in vivo and in vitro to enhance selectivity and specificity against targets.
Here, we discuss the potency and selectivity of PLK-1-targeted inhibitors and their molecular interactions with PLK-1 domains.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Kumar, Shiv& Kim, Jaebong. 2015. PLK-1 Targeted Inhibitors and Their Potential against Tumorigenesis. BioMed Research International،Vol. 2015, no. 2015, pp.1-21.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1056438
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Kumar, Shiv& Kim, Jaebong. PLK-1 Targeted Inhibitors and Their Potential against Tumorigenesis. BioMed Research International No. 2015 (2015), pp.1-21.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1056438
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Kumar, Shiv& Kim, Jaebong. PLK-1 Targeted Inhibitors and Their Potential against Tumorigenesis. BioMed Research International. 2015. Vol. 2015, no. 2015, pp.1-21.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1056438
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-1056438
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر