![](/images/graphics-bg.png)
Preclinical Evaluation of [18F]LCATD as a PET Tracer to Study Drug-Drug Interactions Caused by Inhibition of Hepatic Transporters
المؤلفون المشاركون
Testa, Andrea
Dall’Angelo, Sergio
Mingarelli, Marco
Augello, Andrea
Schweiger, Lutz
Welch, Andrew
Elmore, Charles S.
Dawson, Dana
Sharma, Pradeep
Zanda, Matteo
المصدر
Contrast Media & Molecular Imaging
العدد
المجلد 2018، العدد 2018 (31 ديسمبر/كانون الأول 2018)، ص ص. 1-10، 10ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2018-07-30
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
10
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
The bile acid analogue [18F]LCATD (LithoCholic Acid Triazole Derivative) is transported in vitro by hepatic uptake transporters such as OATP1B1 and NTCP and efflux transporter BSEP.
In this in vivo “proof of principle” study, we tested if [18F]LCATD may be used to evaluate drug-drug interactions (DDIs) caused by inhibition of liver transporters.
Hepatic clearance of [18F]LCATD in rats was significantly modified upon coadministration of rifamycin SV or sodium fusidate, which are known to inhibit clinically relevant uptake transporters (OATP1B1, NTCP) and canalicular hepatic transporters (BSEP) in humans.
Treatment with rifamycin SV (total dose 62.5 mg·Kg−1) reduced the maximum radioactivity of [18F]LCATD recorded in the liver from 14.2 ± 0.8% to 10.2 ± 0.9% and delayed t_max by 90 seconds relative to control rats.
AUCliver 0–5 min, AUCbile 0–10 min and hepatic uptake clearance CLuptake,in vivo of rifamycin SV treated rats were significantly reduced, whereas AUCliver 0–30 min was higher than in control rats.
Administration of sodium fusidate (30 mg·Kg−1) inhibited the liver uptake of [18F]LCATD, although to a lesser extent, reducing the maximum radioactivity in the liver to 11.5 ± 0.3%.
These preliminary results indicate that [18F]LCATD may be a good candidate for future applications as an investigational tracer to evaluate altered hepatobiliary excretion as a result of drug-induced inhibition of hepatic transporters.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Testa, Andrea& Dall’Angelo, Sergio& Mingarelli, Marco& Augello, Andrea& Schweiger, Lutz& Welch, Andrew…[et al.]. 2018. Preclinical Evaluation of [18F]LCATD as a PET Tracer to Study Drug-Drug Interactions Caused by Inhibition of Hepatic Transporters. Contrast Media & Molecular Imaging،Vol. 2018, no. 2018, pp.1-10.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1131350
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Testa, Andrea…[et al.]. Preclinical Evaluation of [18F]LCATD as a PET Tracer to Study Drug-Drug Interactions Caused by Inhibition of Hepatic Transporters. Contrast Media & Molecular Imaging No. 2018 (2018), pp.1-10.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1131350
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Testa, Andrea& Dall’Angelo, Sergio& Mingarelli, Marco& Augello, Andrea& Schweiger, Lutz& Welch, Andrew…[et al.]. Preclinical Evaluation of [18F]LCATD as a PET Tracer to Study Drug-Drug Interactions Caused by Inhibition of Hepatic Transporters. Contrast Media & Molecular Imaging. 2018. Vol. 2018, no. 2018, pp.1-10.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1131350
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-1131350
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
![](/images/ebook-kashef.png)
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر
![](/images/kashef-image.png)