![](/images/graphics-bg.png)
Biological Evaluation of Newly Synthesized Biaryl Guanidine Derivatives to Arrest β-Secretase Enzymatic Activity Involved in Alzheimer’s Disease
المؤلفون المشاركون
Rizvanov, Albert A.
Ali, Sayyad
Khan, Fahad
Iqbal, Jamshed
Babak, Borhan
Hussain, Izhar
Murtaza, Ghulam
Mehmood, Rubada
المصدر
العدد
المجلد 2020، العدد 2020 (31 ديسمبر/كانون الأول 2020)، ص ص. 1-11، 11ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2020-05-11
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
11
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
Proteases BACE1 (β-secretases) enzymes have been recognized as a promising target associated with Alzheimer’s disease (AD).
This study was carried out on the principles of molecular docking, chemical synthesis, and enzymatic inhibition of BACE1 enzymes via biaryl guanidine-based ligands.
Based on virtual screening, thirteen different compounds were synthesized and subsequently evaluated via in vitro and in vivo studies.
Among them, 1,3-bis(5,6-difluoropyridin-3-yl)guanidine (compound (9)) was found the most potent (IC50=97±0.91 nM) and active to arrest (99%) β-secretase enzymes (FRET assay).
Furthermore, it was found to improve the novel object recognition test and Morris water maze test significantly (p<0.05).
Improved pharmacokinetic parameters, viz., Log Po/w (1.76), Log S (-2.73), and better penetration to the brain (BBB permeation) with zero Lipinski violation, made it possible to hit the BACE1 as a potential therapeutic source for AD.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Ali, Sayyad& Mehmood, Rubada& Khan, Fahad& Murtaza, Ghulam& Rizvanov, Albert A.& Iqbal, Jamshed…[et al.]. 2020. Biological Evaluation of Newly Synthesized Biaryl Guanidine Derivatives to Arrest β-Secretase Enzymatic Activity Involved in Alzheimer’s Disease. BioMed Research International،Vol. 2020, no. 2020, pp.1-11.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1137874
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Ali, Sayyad…[et al.]. Biological Evaluation of Newly Synthesized Biaryl Guanidine Derivatives to Arrest β-Secretase Enzymatic Activity Involved in Alzheimer’s Disease. BioMed Research International No. 2020 (2020), pp.1-11.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1137874
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Ali, Sayyad& Mehmood, Rubada& Khan, Fahad& Murtaza, Ghulam& Rizvanov, Albert A.& Iqbal, Jamshed…[et al.]. Biological Evaluation of Newly Synthesized Biaryl Guanidine Derivatives to Arrest β-Secretase Enzymatic Activity Involved in Alzheimer’s Disease. BioMed Research International. 2020. Vol. 2020, no. 2020, pp.1-11.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1137874
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-1137874
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
![](/images/ebook-kashef.png)
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر
![](/images/kashef-image.png)