![](/images/graphics-bg.png)
New Caffeic Acid Phenylethyl Ester Analogs Bearing Substituted Triazole: Synthesis and Structure-Activity Relationship Study towards 5-Lipoxygenase Inhibition
المؤلفون المشاركون
Touaibia, Mohamed
Roy, Pierre-Philipe
Faye, Diene
Blanchard, Sébastien
Cormier, Marc
Doiron, Jérémie A.
Surette, Marc E.
المصدر
العدد
المجلد 2017، العدد 2017 (31 ديسمبر/كانون الأول 2017)، ص ص. 1-11، 11ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2017-05-04
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
11
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
Leukotrienes are biosynthesized by the conversion of arachidonic acid by 5-Lipoxygenase and play a key role in many inflammatory disorders.
Inspired by caffeic acid phenylethyl ester (CAPE) (2) and an analog carrying a triazole substituted by cinnamoyl and 5-LO inhibitors recently reported by our team, sixteen new CAPE analogs bearing substituted triazole were synthesized by copper catalyzed Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition.
Compound 10e, an analog bearing p-CF3 phenethyl substituted triazole, was equivalent to CAPE (2) but clearly surpassed Zileuton (2), the only approved 5-LO inhibitor.
Substitution of the phenethyl moiety by cyclohexylethyl, as with 12g, clearly increased 5-LO inhibition which confirms the importance of hydrophobic interactions.
Molecular docking revealed new hydrogen bonds and π-π interactions between the enzyme and some of the investigated compounds.
Overall, this work highlights the relevance of exploring polyphenolic compounds as leukotrienes biosynthesis inhibitors.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Roy, Pierre-Philipe& Faye, Diene& Blanchard, Sébastien& Cormier, Marc& Doiron, Jérémie A.& Surette, Marc E.…[et al.]. 2017. New Caffeic Acid Phenylethyl Ester Analogs Bearing Substituted Triazole: Synthesis and Structure-Activity Relationship Study towards 5-Lipoxygenase Inhibition. Journal of Chemistry،Vol. 2017, no. 2017, pp.1-11.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1171548
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Roy, Pierre-Philipe…[et al.]. New Caffeic Acid Phenylethyl Ester Analogs Bearing Substituted Triazole: Synthesis and Structure-Activity Relationship Study towards 5-Lipoxygenase Inhibition. Journal of Chemistry No. 2017 (2017), pp.1-11.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1171548
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Roy, Pierre-Philipe& Faye, Diene& Blanchard, Sébastien& Cormier, Marc& Doiron, Jérémie A.& Surette, Marc E.…[et al.]. New Caffeic Acid Phenylethyl Ester Analogs Bearing Substituted Triazole: Synthesis and Structure-Activity Relationship Study towards 5-Lipoxygenase Inhibition. Journal of Chemistry. 2017. Vol. 2017, no. 2017, pp.1-11.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1171548
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-1171548
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
![](/images/ebook-kashef.png)
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر
![](/images/kashef-image.png)