![](/images/graphics-bg.png)
Physicochemical Characterization and Cyclodextrin Complexation of the Anticancer Drug Lapatinib
المؤلفون المشاركون
Tóth, Gergő
Jánoska, Ádám
Völgyi, Gergely
Szabó, Zoltán-István
Orgován, Gábor
Mirzahosseini, Arash
Noszál, Béla
المصدر
العدد
المجلد 2017، العدد 2017 (31 ديسمبر/كانون الأول 2017)، ص ص. 1-9، 9ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2017-03-01
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
9
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
Lapatinib (LAP), the tyrosine kinase inhibitor drug with moderate bioavailability, was characterized in terms of physicochemical properties: acid-base characteristics, lipophilicity, and solubility.
The highly lipophilic nature of the drug and its extremely low water solubility (S0=0.82 nM) limit the development of a parenteral formulation.
In order to enhance solubility and bioavailability, inclusion complex formation with cyclodextrins (CDs) is a promising method of choice.
Therefore, LAP-CD interactions were also studied by a multianalytical approach.
The stability constants of LAP with native cyclodextrins, determined by UV spectroscopy, identified the seven-membered β-CD as the most suitable host.
Continuous variation method (Job’s plot) by 1H NMR showed a 1 : 1 stoichiometry for the complexes.
The geometry of the complex was elucidated by 2D ROESY NMR measurements and molecular modeling, indicating that the partial molecular encapsulation includes the fluorophenyl ring of LAP.
Phase-solubility studies with four CDs, β-CD, (2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD), randomly methylated-β- (RAMEB-) cyclodextrin, and sulfobutylether-β-cyclodextrin (SBE-β-CD), show an AL type diagram and highly increased solubility via CD complexation.
The results are especially promising with SBE-β-CD, exerting more than 600-fold gain in solubility.
The equilibrium and structural information presented herein can offer the molecular basis for an improved drug formulation with enhanced bioavailability.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Tóth, Gergő& Jánoska, Ádám& Völgyi, Gergely& Szabó, Zoltán-István& Orgován, Gábor& Mirzahosseini, Arash…[et al.]. 2017. Physicochemical Characterization and Cyclodextrin Complexation of the Anticancer Drug Lapatinib. Journal of Chemistry،Vol. 2017, no. 2017, pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1171866
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Tóth, Gergő…[et al.]. Physicochemical Characterization and Cyclodextrin Complexation of the Anticancer Drug Lapatinib. Journal of Chemistry No. 2017 (2017), pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1171866
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Tóth, Gergő& Jánoska, Ádám& Völgyi, Gergely& Szabó, Zoltán-István& Orgován, Gábor& Mirzahosseini, Arash…[et al.]. Physicochemical Characterization and Cyclodextrin Complexation of the Anticancer Drug Lapatinib. Journal of Chemistry. 2017. Vol. 2017, no. 2017, pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1171866
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-1171866
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
![](/images/ebook-kashef.png)
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر
![](/images/kashef-image.png)