Thiadiazoline- and Pyrazoline-Based Carboxamides and Carbothioamides: Synthesis and Inhibition against Nitric Oxide Synthase
المؤلفون المشاركون
Arias, Fabio
Camacho, M. Encarnación
Carrión, M. Dora
Chayah, Meriem
Romero, Miguel
Duarte, Juan
Gallo, Miguel A.
المصدر
العدد
المجلد 2018، العدد 2018 (31 ديسمبر/كانون الأول 2018)، ص ص. 1-15، 15ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2018-03-20
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
15
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
Two new families of pyrazoline and thiadiazoline heterocycles have been developed.
Their inhibitory activities against two different isoforms of nitric oxide synthase (inducible and neuronal NOS) are reported.
The novel derivatives were synthesized combining the arylthiadiazoline or arylpyrazoline skeleton and a carboxamide or carbothioamide moiety, used as starting material ethyl 2-nitrobenzoates or substituted nitrobenzaldehydes, respectively.
The structure-activity relationships of final molecules are discussed in terms of the R1 radical effects in the aromatic ring, the Y atom in the heterocyclic system, the X heteroatom in the main chain, and the R2 substituent in the carboxamide or carbothioamide rest.
In general, thiadiazolines (5a–e) inhibit preferentially the neuronal isoform; among them, 5a is the best nNOS inhibitor (74.11% at 1 mM, IC50 = 420 μM).
In contrast, pyrazolines (6a–r) behave better as iNOS than nNOS inhibitors, 6m being the best molecule of this series (76.86% at 1 mM of iNOS inhibition, IC50 = 130 μM) and the most potent of all tested compounds.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Arias, Fabio& Camacho, M. Encarnación& Carrión, M. Dora& Chayah, Meriem& Romero, Miguel& Duarte, Juan…[et al.]. 2018. Thiadiazoline- and Pyrazoline-Based Carboxamides and Carbothioamides: Synthesis and Inhibition against Nitric Oxide Synthase. Journal of Chemistry،Vol. 2018, no. 2018, pp.1-15.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1182719
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Arias, Fabio…[et al.]. Thiadiazoline- and Pyrazoline-Based Carboxamides and Carbothioamides: Synthesis and Inhibition against Nitric Oxide Synthase. Journal of Chemistry No. 2018 (2018), pp.1-15.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1182719
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Arias, Fabio& Camacho, M. Encarnación& Carrión, M. Dora& Chayah, Meriem& Romero, Miguel& Duarte, Juan…[et al.]. Thiadiazoline- and Pyrazoline-Based Carboxamides and Carbothioamides: Synthesis and Inhibition against Nitric Oxide Synthase. Journal of Chemistry. 2018. Vol. 2018, no. 2018, pp.1-15.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-1182719
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-1182719
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر