Allosteric inhibition of et-1 binding to eta receptors by aldoxime derivatives
العناوين الأخرى
تثبيط فعالية الاندوثلين- 1 المرتبط باليود المشع على المستقبل ETA بواسطة مشتقات الالدوكزيم
المؤلفون المشاركون
Ahmad, Musa
Nencetti, Susanna
Mazzoni, Maria R.
Porchia, Francesca
Antonelli, Federica
Lapucci, Annalina
المصدر
Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences
العدد
المجلد 1، العدد 2 (31 يوليو/تموز 2008)، ص ص. 132-141، 10ص.
الناشر
الجامعة الأردنية عمادة البحث العلمي
تاريخ النشر
2008-07-31
دولة النشر
الأردن
عدد الصفحات
10
التخصصات الرئيسية
الموضوعات
الملخص AR
اندوثلين -1(ET-1) هو عبارة عن بيبتد يسبب تقلص الأوعية الدموية و تتم فعاليته الفيزيولوجية من خلال تحفيز بروتين خاص يسمى بروتين ج الذي يرتبط بمستقبلين هما ETA و ETB و لا يغادرهما.
الأسبيرين و حامض السلسليك مركبان يثبطان عمل بيبتيد الاندوثلين (ET-1) من خلال تغير ارتباط (ET-1) بالمستقبل (8ET).
و لقد وجد أن مشتق ثنائي الهلوجين لحامض السلسليك يثبط عمل (الاندوثلين 1-) خمسين مرة أكثر من الأسبرين.
في هذه الدراسة تم استبدال مجموعة الكاربوكسيل بمجموعة الاوكزيم و استبدال مجموعة الهيدروكسيد بمجموعة الامين أو الهيدروجين.
ثم تمت دراسة فعالية هذه المركبات الجديدة من خلال تثبيط فعالية ارتباط الاندوتلين 1- المرتبط باليود المشع (1125-ET-1) بالمستقبل (ETA).
أظهرت الدراسة أنها فعالية من مشتقات حامض السلسليك في تثبيط عمل بيتيد الاندوثلين -1(ET-1) كما ورد في الأدبيات.
الملخص EN
Endothelin-1 (ET-1), a potent vasoconstrictor peptide, exerts its physiological effects by binding and activating specific G protein-coupled receptors, named ETA and ETB.
An unique property of ET-1 is its ability to bind almost irreversibly to its receptors.
Aspirin and Salicylic Acid (SA) are allosteric inhibitors of ET-1 binding to ETA receptors (1).
Dihalogenated derivatives of SA have been identified as 50 times more potent allosteric inhibitors than aspirin (2).
In this study, we replaced carboxylic acid group of salicylate by oxime moiety with disubstitution at 3,5 position and OH group at position 2 was replaced by NH2 or H, synthesized compounds were tested as inhibitors of [125 I]ET-1 binding to ETA receptors in rat embryonic cardiomyocyte (H9c2 cell) membranes.
Most oximes synthesized in this study show modest activity as inhibitors of [125 I] ET-1binding to ETA receptors in relation to salicylic acid derivatives reported in literature
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Ahmad, Musa& Nencetti, Susanna& Mazzoni, Maria R.& Porchia, Francesca& Antonelli, Federica& Lapucci, Annalina. 2008. Allosteric inhibition of et-1 binding to eta receptors by aldoxime derivatives. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 1, no. 2, pp.132-141.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-274594
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Ahmad, Musa…[et al.]. Allosteric inhibition of et-1 binding to eta receptors by aldoxime derivatives. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 1, no. 2 (Jul. 2008), pp.132-141.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-274594
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Ahmad, Musa& Nencetti, Susanna& Mazzoni, Maria R.& Porchia, Francesca& Antonelli, Federica& Lapucci, Annalina. Allosteric inhibition of et-1 binding to eta receptors by aldoxime derivatives. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences. 2008. Vol. 1, no. 2, pp.132-141.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-274594
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references : p. 139-140
رقم السجل
BIM-274594
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر