Conjugation of steroidal and non-steroidal anti-inflammatory drugs as possible mutual prodrug
العناوين الأخرى
اقتران مضادات الألتهاب السترويدية والغير الستيرودية كأدوية أولية مشتركة محتملة .
المؤلف
المصدر
Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
العدد
المجلد 15، العدد 1 (30 يونيو/حزيران 2006)6ص.
الناشر
تاريخ النشر
2006-06-30
دولة النشر
العراق
عدد الصفحات
6
التخصصات الرئيسية
العلوم الطبية والصيدلة والعلوم الصحية
الموضوعات
الملخص AR
تضمنت هذه الدراسة ربط عقار البردنزولون (عقار ستيرويدي مضاد للالتهاب) مع عقار الايبوبروفين (عقار لاستيرويدي مضاد للالتهاب) باستخدام حامض أميني هو الكلايسين كذراع مباعدة فراغية، لتحضير المركب النهائي و هو بردنزولون – كلايسين –ايبوبروفرين.
إن الطريقة المستخدمة للربط قد اعتمدت على تحويل مجموعة الكاربوكسيل في مركب الايبوبروفين – كلايسين (المحضر مسبقا) إلى مجموعة كلورايد الكاربوكسيل الفعالة جدا كمجموعة باحثة عن الإلكترونات.
و لقد تبين أن هذه المجموعة بالإضافة إلى تفاعلها مع مجموعة الهيدروكسيل على ذرة الكاربون 21 في جزيئة البردنزولون لتكوين آصرة الاستر، فأنها كذلك تتفاعل مع مجموعة الهيدروكسيل على ذرة الكاربون 17 في جزيئة البردنزولون.
إن النتائج المستحصلة قد تم التأكد منها باستخدام تقنية كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة، و كذلك فلقد تم فصل المركب النهائي الذي ترتبط فيه مجموعة الكاربوكسيل الفعالة مع مجموعة الهايدروكسيل على ذرة الكاربون 21 بشكل كمي و نقي، و باستخدام تقنية كروماتوغرافيا العمود.
لقد تم التأكد من صحة التركيب الكيماوي لهذا المركب باستخدام طيف الأشعة فوق البنفسجية، و طيف الأشعة تحت الحمراء، و كذلك بالتحليل الكمي الدقيق لعناصر المركب.
لقد تم حساب مقدار معامل التجزئة للمركب المحضر حيث تبين أن هذا المركب أكثر ذوبانا في المذيب العضوي منه في المذيب المائي.
كما تبين من خلال دراسة ابتدائية لسرعة تحلل هذا المركب في محلول الفوسفات الدوارئي ذي الأس الهيدروجيني 7,8، إن تحلل هذا المركب يتطلب أكثر من 15 ساعة.
الملخص EN
Prednisolone (SAID) was conjugated with ibuprofen (NSAID) through an amino acid (glycine) as a spacer arm to synthesize the following compound : Prednisolone–glycine–ibuprofen.
The method employed consists of converting the carboxylic acid function of (R, S) –ibuprofen- glycine to the highly reactive acid chloride and subsequent reaction with the C21 hydroxyl group of prednisolone.
This reactive intermediate was found to react as well with the C17 tertiary hydroxyl group of the steroid to form three compounds and eight diastereomers.
These results were confirmed by T.L.C, and the desired compound was separated by column chromatography.
The identity of the prepared compound was established using U.V spectroscopy, IR spectroscopy and elemental microanalysis.
The partition coefficient (PC) for this compound was estimated and found to be more soluble in the organic phase (n–octanol).
Preliminary kinetic study indicated that the compound needs more than 15 hours for significant hydrolysis in phosphate buffer pH 7.8.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Suud, Muthanna D.. 2006. Conjugation of steroidal and non-steroidal anti-inflammatory drugs as possible mutual prodrug. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 15, no. 1.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289446
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Suud, Muthanna D.. Conjugation of steroidal and non-steroidal anti-inflammatory drugs as possible mutual prodrug. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 15, no. 1 (Jun. 2006).
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289446
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Suud, Muthanna D.. Conjugation of steroidal and non-steroidal anti-inflammatory drugs as possible mutual prodrug. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2006. Vol. 15, no. 1.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289446
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references.
رقم السجل
BIM-289446
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر
