![](/images/graphics-bg.png)
Cephalothin as a carrier of 6-mercaptopurine for targeting cancer tissues
العناوين الأخرى
سيفالوثتين كناقل ل 6-ميركبنوبيور للاستهداف الأنسجة السرطانية.
المؤلفون المشاركون
Muhammad, Muhammad Hasan
al-Karagully, Haydar J.
المصدر
Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
العدد
المجلد 17، العدد 2 (31 ديسمبر/كانون الأول 2008)، ص ص. 32-40، 9ص.
الناشر
تاريخ النشر
2008-12-31
دولة النشر
العراق
عدد الصفحات
9
التخصصات الرئيسية
العلوم الطبية والصيدلة والعلوم الصحية
الملخص AR
إن انخفاض الأس الهيدروجيني (pH) خارج الخلية هو أحد العلامات الفسلجية الفارقة الموثوقة بين الأنسجة السرطانية و الأنسجة الطبيعية.
و من جهة أخرى فقد لوحظ ارتفاع في مستوى الغلوتاثيون (GSH) في عدد من الأورام مقارنة بالأنسجة الطبيعية المحيطة.
إن المركب II : 3-(9H-purin-6-yl-thio) carbonothionyl methyl-8-oxo-7-(2-thiophen-2-yl) acetamido-5-thia-1- azabicyclo-4-octo-ene-carboxylic acid وهو مشتق للسيفالثين (Cephalothin() يحتوي على مركب الـ 6- مركبتوبيورين (MP-6).
إن المركب II يتفاعل مع القاعدة العامة في المحيط الحامضي الضعيف أو مع سلفهايدريل (sulfhydryl) الباحث عن النواة لتحرير الـ 6- مركبتوبيورين.
تم تحضير المركب II باتباع طريقة التفاعل متعدد الخطوات و قد تم اثبات الصيغ الكيماوية للمركب النهائي و الوسطي و التأكد منها بواسطة قياس درجات الانصهار و التحليل الطيفي للأشعة الحمراء و التحليل الدقيق للعناصر.
و تم دراسة تحلل المركب II في المحلول الدارئ ذي الأس الهيدروجيني (6 pH) وكذلك تم دراسة معامل التأين للمركب II (partition coefficient).
أوضحت النتائج المستحصلة من هذه الدراسة أن المركب II يمتلك سرعة تحلل مقبولة في المحلول الدارئ ذي الأس الهيدروجيني (74-pH)، كما تبين أن سرعة تحلل المركب تتأثر بتغير تركيز المحلول الدارئ.
لذلك من المتوقع أن المركب II يستطيع إيصال الـ 6-ميركبتوبيورين (MP-6) إلى الخلايا السرطانية ذات الأس الهيدروجيني المقارب للـ (6).
و قد اتضح أيضا أن الغلوتاثيون يزيد من سرعة تحلل المركب II، حيث أن 80 % من المركب قد تحول إلى الـ 6- ميركبتوبيورين خلال 30 دقيقة.
كما تم ملاحظة أن معمل التأين قد تحسن مما يدل على تحسن نفاذية المركب داخل الجسم، حيث إن معامل التأين للمركب II هو 12.23 في حين أن معامل التأين للـ 6- ميركبتوبيورين هو 1.22.
الملخص EN
A lower extracellular pH is one of the few well-documented physiological differences between tumour and normal tissues.
On the other hand, elevated glutathione (GSH) level has been detected in many tumours compared with healthy surrounding tissues.
The compound II : 3-(9H-purin-6-yl-thio) carbonothionyl methyl-8-oxo-7-(2-thiophen-2-yl) acetamido-5-thia-1-azabicyclo-4-octo-ene-carboxylic acid was a cephalothin derivative contain 6-mercaptopurine (6-MP).
Compound II react with general base catalysis in slightly acidic pH or with sulfhydryl nucleophiles to release the chemotherapeutic drug 6-MP.
The generation of compound II was accomplished following multistep reaction procedures.
The structure of compound II and its intermediate was confirmed by their melting point, infrared spectroscopy, CHN and NMR analysis.
The hydrolysis of compound II in aqueous buffer solution of pH 6 and in the presence of GSH at pH 7.4 was studied.
The partition coefficient (PC) of compound II was also determined.
Compound II has acceptable rate of hydrolysis at slightly acidic medium pH 6 (t1 / 2 = 56.34 min.) and 80 % of compound II had been converted to 6-MP within 30 min in the presence of GSH.
And the compound has acceptable stability at pH 7.4 (t 0.5 = 639.65 min.) and the rate of hydrolysis was effected by change the buffer concentration.
This compound can selectively deliver 6-MP into the tumour tissues which have acidic pH or elevated GSH level.
Compound II had an improved PC value of 12.23 compared to 1.22 for free drug 6-MP confirming higher lipophilicity.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Muhammad, Muhammad Hasan& al-Karagully, Haydar J.. 2008. Cephalothin as a carrier of 6-mercaptopurine for targeting cancer tissues. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 17, no. 2, pp.32-40.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289565
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Muhammad, Muhammad Hasan& al-Karagully, Haydar J.. Cephalothin as a carrier of 6-mercaptopurine for targeting cancer tissues. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 17, no. 2 (Dec. 2008), pp.32-40.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289565
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Muhammad, Muhammad Hasan& al-Karagully, Haydar J.. Cephalothin as a carrier of 6-mercaptopurine for targeting cancer tissues. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2008. Vol. 17, no. 2, pp.32-40.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289565
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references : p. 39-40
رقم السجل
BIM-289565
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
![](/images/ebook-kashef.png)
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر
![](/images/kashef-image.png)