![](/images/graphics-bg.png)
γ-Secretase Modulators : Can We Combine Potency with Safety?
المؤلفون المشاركون
Gijsen, Harrie J. M.
Mercken, Marc
المصدر
International Journal of Alzheimer's Disease
العدد
المجلد 2012، العدد 2012 (31 ديسمبر/كانون الأول 2012)، ص ص. 1-10، 10ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2012-12-17
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
10
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
γ-Secretase modulation has been proposed as a potential disease modifying anti-Alzheimer’s approach.
γ-Secretase modulators (GSMs) cause a product shift from the longer amyloid-beta (Aβ) peptide isoforms to shorter, more soluble, and less amyloidogenic isoforms, without inhibiting APP or Notch proteolytic processing.
As such, modulating γ-secretase may avoid some of the adverse effects observed with γ-secretase inhibitors.
Since the termination of the GSM tarenfurbil in 2008 due to negative phase III trial results, a considerable progress has been made towards more potent and better brain penetrable compounds.
However, an analysis of their lipophilic efficiency indices indicates that their increased potency can be largely attributed to their increased lipophilicity.
The need for early and chronic dosing with GSMs will require high-safety margins.
This will be a challenge to achieve with the current, highly lipophilic GSMs.
We will demonstrate that by focusing on the drug-like properties of GSMs, a combination of high in vitro potency and reduced lipophilicity can be achieved and does result in better tolerated compounds.
The next hurdle will be to translate this knowledge into GSMs which are highly efficacious and safe in vivo.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Gijsen, Harrie J. M.& Mercken, Marc. 2012. γ-Secretase Modulators : Can We Combine Potency with Safety?. International Journal of Alzheimer's Disease،Vol. 2012, no. 2012, pp.1-10.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-461209
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Gijsen, Harrie J. M.& Mercken, Marc. γ-Secretase Modulators : Can We Combine Potency with Safety?. International Journal of Alzheimer's Disease No. 2012 (2012), pp.1-10.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-461209
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Gijsen, Harrie J. M.& Mercken, Marc. γ-Secretase Modulators : Can We Combine Potency with Safety?. International Journal of Alzheimer's Disease. 2012. Vol. 2012, no. 2012, pp.1-10.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-461209
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-461209
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
![](/images/ebook-kashef.png)
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر
![](/images/kashef-image.png)