Fluorescence Correlation Spectroscopy in Drug Discovery : Study of Alexa532-Endothelin 1 Binding to the Endothelin ETA Receptor to Describe the Pharmacological Profile of Natural Products
المؤلفون المشاركون
Häberlein, Hanns
Bolaños, Jessica
Raja, Huzefa
Caballero-George, Catherina
Jakobs, Daniel
Shearer, Carol
Bermingham, Eldredge
Sorkalla, Thomas
المصدر
العدد
المجلد 2012، العدد 2012 (31 ديسمبر/كانون الأول 2012)، ص ص. 1-7، 7ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2012-05-01
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
7
التخصصات الرئيسية
العلوم الطبيعية والحياتية (متداخلة التخصصات)
الطب البشري
تكنولوجيا المعلومات وعلم الحاسوب
الملخص EN
Fluorescence correlation spectroscopy and the newly synthesized Alexa532-ET1 were used to study the dynamics of the endothelin ETA receptor-ligand complex alone and under the influence of a semisynthetic selective antagonist and a fungal extract on living A10 cells.
Dose-dependent increase of inositol phosphate production was seen for Alexa532-ET1, and its binding was reduced to 8% by the selective endothelin ETA antagonist BQ-123, confirming the specific binding of Alexa532-ET1 to the endothelin ETA receptor.
Two different lateral mobilities of the receptor-ligand complexes within the cell membrane were found allowing the discrimination of different states for this complex.
BQ-123 showed a strong binding affinity to the “inactive” receptor state characterized by the slow diffusion time constant.
A similar effect was observed for the fungal extract, which completely displaced Alexa532-ET1 from its binding to the “inactive” receptor state.
These findings suggest that both BQ-123 and the fungal extract act as inverse agonists.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Caballero-George, Catherina& Sorkalla, Thomas& Jakobs, Daniel& Bolaños, Jessica& Raja, Huzefa& Shearer, Carol…[et al.]. 2012. Fluorescence Correlation Spectroscopy in Drug Discovery : Study of Alexa532-Endothelin 1 Binding to the Endothelin ETA Receptor to Describe the Pharmacological Profile of Natural Products. The Scientific World Journal،Vol. 2012, no. 2012, pp.1-7.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-478503
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Caballero-George, Catherina…[et al.]. Fluorescence Correlation Spectroscopy in Drug Discovery : Study of Alexa532-Endothelin 1 Binding to the Endothelin ETA Receptor to Describe the Pharmacological Profile of Natural Products. The Scientific World Journal No. 2012 (2012), pp.1-7.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-478503
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Caballero-George, Catherina& Sorkalla, Thomas& Jakobs, Daniel& Bolaños, Jessica& Raja, Huzefa& Shearer, Carol…[et al.]. Fluorescence Correlation Spectroscopy in Drug Discovery : Study of Alexa532-Endothelin 1 Binding to the Endothelin ETA Receptor to Describe the Pharmacological Profile of Natural Products. The Scientific World Journal. 2012. Vol. 2012, no. 2012, pp.1-7.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-478503
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-478503
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر