Synthesis, Molecular Modeling, and Biological Evaluation of Novel Tetrahydro-β-Carboline Hydantoin and Tetrahydro-β-Carboline Thiohydantoin Derivatives as Phosphodiesterase 5 Inhibitors
المؤلفون المشاركون
Abadi, Ashraf H.
Lehmann, Jochen
Piazza, Gary A.
Ali, Mohamed S. M.
Abdel-Halim, Mohammad
المصدر
International Journal of Medicinal Chemistry
العدد
المجلد 2011، العدد 2011 (31 ديسمبر/كانون الأول 2011)، ص ص. 1-9، 9ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2011-02-23
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
9
التخصصات الرئيسية
الملخص EN
Two series of fused tetrahydro-β-carboline hydantoin and tetrahydro-β-carboline thiohydantoin derivatives with a pendant 2,4-dimethoxyphenyl at position 5 were synthesized, and chiral carbons at positions 5 and 11a swing from R,R to R,S, S,R, and S,S.
The prepared analogues were evaluated for their capacity to inhibit phosphodiesterase 5 (PDE5) isozyme.
The R absolute configuration of C-5 in the β-carboline hydantoin derivatives was found to be essential for the PDE5 inhibition.
Chiral carbon derived from amino acid even if of the S configuration (L-tryptophan) may lead to equiactive or more active isomers than those derived from amino acid with the R configuration (D-tryptophan).
This expands the horizon from which efficient PDE5 inhibitors can be derived and may offer an economic advantage.
The thiohydantoin derivatives were less active than their hydantoin congeners.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Abadi, Ashraf H.& Lehmann, Jochen& Piazza, Gary A.& Abdel-Halim, Mohammad& Ali, Mohamed S. M.. 2011. Synthesis, Molecular Modeling, and Biological Evaluation of Novel Tetrahydro-β-Carboline Hydantoin and Tetrahydro-β-Carboline Thiohydantoin Derivatives as Phosphodiesterase 5 Inhibitors. International Journal of Medicinal Chemistry،Vol. 2011, no. 2011, pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-480951
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Abadi, Ashraf H.…[et al.]. Synthesis, Molecular Modeling, and Biological Evaluation of Novel Tetrahydro-β-Carboline Hydantoin and Tetrahydro-β-Carboline Thiohydantoin Derivatives as Phosphodiesterase 5 Inhibitors. International Journal of Medicinal Chemistry No. 2011 (2011), pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-480951
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Abadi, Ashraf H.& Lehmann, Jochen& Piazza, Gary A.& Abdel-Halim, Mohammad& Ali, Mohamed S. M.. Synthesis, Molecular Modeling, and Biological Evaluation of Novel Tetrahydro-β-Carboline Hydantoin and Tetrahydro-β-Carboline Thiohydantoin Derivatives as Phosphodiesterase 5 Inhibitors. International Journal of Medicinal Chemistry. 2011. Vol. 2011, no. 2011, pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-480951
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-480951
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر