Functional Characterization of a Small-Molecule Inhibitor of the DKK1-LRP6 Interaction
المؤلفون المشاركون
Iozzi, Sara
Diamanti, Daniela
Pileri, Silvia
Roncarati, Renza
Bracci, Luisa
Bernocco, Simonetta
Lelli, Barbara
Caricasole, Andrea
Remelli, Rosaria
المصدر
العدد
المجلد 2012، العدد 2012 (31 ديسمبر/كانون الأول 2012)، ص ص. 1-9، 9ص.
الناشر
Hindawi Publishing Corporation
تاريخ النشر
2012-01-30
دولة النشر
مصر
عدد الصفحات
9
التخصصات الرئيسية
العلوم الطبيعية والحياتية (متداخلة التخصصات)
الملخص EN
Background.
DKK1 antagonizes canonical Wnt signalling through high-affinity binding to LRP5/6, an essential component of the Wnt receptor complex responsible for mediating downstream canonical Wnt signalling.
DKK1 overexpression is known for its pathological implications in osteoporosis, cancer, and neurodegeneration, suggesting the interaction with LRP5/6 as a potential therapeutic target.
Results.
We show that the small-molecule NCI8642 can efficiently displace DKK1 from LRP6 and block DKK1 inhibitory activity on canonical Wnt signalling, as shown in binding and cellular assays, respectively.
We further characterize NCI8642 binding activity on LRP6 by Surface Plasmon Resonance (SPR) technology.
Conclusions.
This study demonstrates that the DKK1-LRP6 interaction can be the target of small molecules and unlocks the possibility of new therapeutic tools for diseases associated with DKK1 dysregulation.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Iozzi, Sara& Remelli, Rosaria& Lelli, Barbara& Diamanti, Daniela& Pileri, Silvia& Bracci, Luisa…[et al.]. 2012. Functional Characterization of a Small-Molecule Inhibitor of the DKK1-LRP6 Interaction. ISRN Molecular Biology،Vol. 2012, no. 2012, pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-500999
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Iozzi, Sara…[et al.]. Functional Characterization of a Small-Molecule Inhibitor of the DKK1-LRP6 Interaction. ISRN Molecular Biology No. 2012 (2012), pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-500999
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Iozzi, Sara& Remelli, Rosaria& Lelli, Barbara& Diamanti, Daniela& Pileri, Silvia& Bracci, Luisa…[et al.]. Functional Characterization of a Small-Molecule Inhibitor of the DKK1-LRP6 Interaction. ISRN Molecular Biology. 2012. Vol. 2012, no. 2012, pp.1-9.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-500999
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references
رقم السجل
BIM-500999
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر