Design, synthesis and preliminary antimicrobial evaluation of new derivatives of cephalexin
العناوين الأخرى
تصميم و تحضير و التقييم الأولي للفعالية المضادة للبكتيريا لمشتقات جديدة لعقار السيفالكسين
المؤلفون المشاركون
Jabbar, Sarah Sattar
Ulwan, Shakir Mahmud
المصدر
Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
العدد
المجلد 24، العدد 1 (30 يونيو/حزيران 2015)، ص ص. 85-91، 7ص.
الناشر
تاريخ النشر
2015-06-30
دولة النشر
العراق
عدد الصفحات
7
التخصصات الرئيسية
الملخص AR
اتضح من الدراسات و البحوث العلمية بأن هنالك حاجة كبيرة لمضادات حيوية من نوع السيفالوسبورينات المقاومة للبكتريا المنتجة لأنزيمات البيتالاكتميز و التي قد تستعمل عن طريق الفم.
استخدم السيفالاكسين لتحضير مشتقات جديدة بواسطة ربط الأحماض الأمينية عن طريق مجموعة الكاربوكسيل بمجموعة الامين الأولية (حره) الموجودة في جزيئة السيفالكسين و تكوين اصرة امايد باستعمال الأحماض الأمينية الاليفاتية مثل الكلايسين،الألنين، فالين و البرولين.
تم تشخيص التراكيب الكيمياوية لهذه المشتقات بواسطة التحليل الطيفي (الأشعة تحت الحمراء) و التحليل الدقيق للعناصر (الكاربون و الهيدروجين و النتروجين) و كانت النتائج مطابقة للتركيبات الكيمياوية المفترضة.
تمت دراسة الفعالية المضادة للبكتريا باستعمال بعض الميكروبات المرضية و أظهرت النتائج بأن المركب 1 (125-250 مايكروغرام) لديه فعالية متميزة ضد الزائفة الزنجارية، بينما المركب 2 (125-250 مايكروغرام) فقد أظهر فعالية ضد الزائفة الزنجارية و البكتريا العصوية الشمعية.
في حين أن المركب 3 (125-250 مايكروغرام) أظهر فعالية جدا متميزة ضد الزائفة الزنجارية و البكتريا العصوية الشمعية و الأشريكية القولونية.
أما المركب 4 (250 مايكرغرام) فقد أظهر فعالية متميزة ضد الزائفة الزنجارية و لم يظهر أي فعاليه لبقية المايكروبات و قد استعمل عقار السيفالكسين كمادة قياسية للمقارنة.
الملخص EN
There is a continuous and massive need for newer cephalosporins that should have resistance against β-lactamases and can be used orally.
An approach of using cephalexin, as a well-studied and potent antibacterial compound is considered to prepare new designed derivatives.
These derivatives include the incorporation of amino acid moiety linked through an amide bond with the α-amino group of cephalexin.
Certain aliphatic amino acids were used, such as glycine, alanine, valine and proline.
The chemical structures of these derivatives were confirmed by IR spectroscopy and elemental analyses.
All the synthesized compounds were subjected for preliminary evaluation of antimicrobial activity using well diffusion method, against certain microbes.
Most of the synthesized compounds were found to possess significant antibacterial activities.
Compound 1 (125 μg and 250μg) showed significant activity against P.
aeruginosa.
Compound 2 (125 and 250μg) exhibited significant activity against P.
aeruginosa and Bacillus cereus.
Compound 3 (125 and 250μg) demonstrated very significant activity against E.
coli, P.
aeruginosa and Bacillus cereus and slight activity towards S.
aureus.
Compound 4 (250μg) showed significant activity against P.
aeruginosa and no antibacterial activities against E.
coli, S.
aureus and Bacillus cereus, as compared with cephalexin as the standard compound.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Ulwan, Shakir Mahmud& Jabbar, Sarah Sattar. 2015. Design, synthesis and preliminary antimicrobial evaluation of new derivatives of cephalexin. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 24, no. 1, pp.85-91.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-588253
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Ulwan, Shakir Mahmud& Jabbar, Sarah Sattar. Design, synthesis and preliminary antimicrobial evaluation of new derivatives of cephalexin. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 24, no. 1 (2015), pp.85-91.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-588253
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Ulwan, Shakir Mahmud& Jabbar, Sarah Sattar. Design, synthesis and preliminary antimicrobial evaluation of new derivatives of cephalexin. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2015. Vol. 24, no. 1, pp.85-91.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-588253
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references : p. 91
رقم السجل
BIM-588253
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر