Donepezil incorporated into gold nanoparticles as a drug delivery system : formulation and drug release

Other Title(s)

ارتباط الدونيبزل في جزيئات الذهب النانوية كنظام لتوصيل الأدوية : التركيب و إطلاق الدواء

Dissertant

al-Sarayirah, Lina Muhammad Salih

Thesis advisor

Husayn al-Ali, Samir Hasan

University

Isra University

Faculty

Faculty of Pharmacy

University Country

Jordan

Degree

Master

Degree Date

2022

Arabic Abstract

مرض الزهايمر هو السبب الأكثر شيوعًا للحرف في جميع أنحاء العالم، و يتأثر 50 مليون شخص بهذا المرض على مستوى العالم.

كان لمرض الزهايمر تأثير هائل على الفرد المصاب، و مقدم الرعاية، و المجتمع، في كل من الدول المتقدمة و والدامية.

هناك العديد من أسباب مرض الزهايمر، لكن الفرضيات الرئيسية هي فرضيات الكوليدي والامايلود.

بالإضافة إلى ذلك، تلعب عدة عوامل مثل إصابة الرأس و العدوى و زيادة العمر و أمراض الأوعية الدموية و العوامل الوراثية دورا حيويا في الإصابة بالمرض.

دواء الدوميبرل هو دواء يستخدم لتثبيط الريم الكولين استريز، و هو الادريم المسؤول عن تكسير الاستيل كولين بالدماع تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الأعذية و العقاقير في عام 1996 للتحقيف من أعراض الزهايمر، فهو يستخدم لتخفيف الأعراض و ليس للعلاج.

المشكلة الرئيسية لهذا الدواء انه عالي الاتباط في البروتين الموجود بالدم وبالتالي فانه من الصعب ان يعبر العشاء بين الدم والدماع .

في هذه الدراسة تم محاولة ربط هذا الدواء مع جزيئات الذهب النانوية لتحسين وصول الدواء للدماع و تحسين فعاليتة، لذلك فانة بداية تم تحضير جزيئات الذهب النانوية و من ثم تم ربطها مع دواء الدوبيزل لدراسة حجم الجزيئات و شحدتها بالاضافة الى كفاءة تحميل الدواء.

تم استخدام برنامج المني تاب 18 و ذلك لعمل تحليل احصائي و اعطاء رسومات تحليلية لدراسة النتائج, لالاضافه الى انه تم دراسة جميع الصفات الفيزيائية و الكيميائيه عن طريق استخدام جهاز مطياف تحویل فوربيه بالاشعه تحت الحمراء بالأضافه إلى جهاز الاشعة التحت الحمراء و جهار حيود الأشعة السيدية و جهاز تشتت الطاقه بالاشعة السينية و دراسة اطلاق الدواء من جزيئات الذهب الثانوية في المختبر.

English Abstract

Alzheimer's disease (AD) is the most common cause of dementia worldwide, 50 million people today are affected by this disease globally.

Alzheimer's disease has had a tremendous impact on the affected individual, caregiver, and society, in both developed and developing nations.

There are many causes of Alzheimer’s disease, but the main hypotheses are cholinergic and amyloid hypotheses.

In addition, several factors such as head injury, infection, increased age, vascular disease, and genetic factors play a vital role in the disease incident.

Donepezil is a reversible choline esterase inhibitor, approved by the FDA in 1996 to relieve disease symptoms, but not for a cure and prevent disease.

This drug's main problem and difficulty is a high protein bind, and only 15.7% of the drug can cross the blood-brain barrier (BBB), which is very low.

So here, in this study, the donepezil hydrochloride drug tried to bind with gold nanocomposite to enhance the penetration of the drug into the brain and increase its efficiency.

So, firstly the gold nanoparticle drug delivery system of donepezil hydrochloride was prepared by using chitosan as a stabilizing agent.

Donepezil-gold nanocomposite was prepared by co-precipitation technique and characterized for particle size, loading efficiency, and zeta potential by using Minitab- placket -Burmars design.

The results were obtained by using different levels of chitosan and gold NPs, and the drug's higher-level loading efficiency is about 69.2, and a lower level is about 10.5, while the concentration of gold is the same in both experiments, but the concentration of the drug differs.

This confirms that the drug has a significant effect on loading efficiency.

The smallest particle size obtained by trials is about 48 nm.

And for the zeta potential, it ranges between (18.5 and 30.4) mV.

The FTIR analysis were conducted to ensure that the drug has been intercalated on gold nanoparticles or not, the result revealed that shifted into two peaks of donepezil hydrochloride drug when bind in gold nanoparticles.

The XRD pattern of Done-gold nanocomposites shown the existence of chitosan peak at 2θ = 19.4° as well as those of gold nanoparticles at 2θ= 38.2°, 43.8° and 64.5° that can be due to the 111, 200 and 220 planes, respectively.

These three peaks confirmed that the Au nanoparticles exist in the sample.The release of the drug from nanocomposites were performed as PH=7.4 and 40% of the drug was released after 50 minutes and the maximum release of 75% reached after 1440 minutes.

Using UV-Vis spectroscopy, gold nanoparticle produces a high absorbance band in the visible region (517 nm).

Finally, the optimum formula with the highest loading efficiency, smallest particle size, and optimum zeta potential, the following are needed, (1.5) g of chitosan, (39.1975) mg of the drug, and finally, (24.6) mg of gold.

to produce a formula with (42.7183%) loading efficiency, (102.4918) mg of particle size, and (26.3060) nm of zeta potential.

Main Subjects

Pharmacology

No. of Pages

95

Table of Contents

• APA
• MLA
• AMA

Language

English

Data Type

Arab Theses

Record ID

BIM-1428939