Formulation of glutathione in subcutaneous injectable sustained release microparticles dosage form

Other Title(s)

صياغة الجلوتاثيون في جزيئات دقيقة مديدة التحرر للحقن تحت الجلد

Dissertant

al-Musallamni, Yumn Rakan

Thesis advisor

al-Krad, Jamal al-Yusuf

University

Isra University

Faculty

Faculty of Pharmacy

University Country

Jordan

Degree

Master

Degree Date

2023

Arabic Abstract

في السنوات الأخيرة، أظهر الجلوتامين استخدامات مهمة في التجميل وعلاج العديد من الأمراض الأخرى.

ومع ذلك، لوحظ أن هناك العديد من المشاكل التي تواجهنا في الأشكال الصيدلانية المتاحة تجاريا.

أهمها امتصاصه، توافره الحيوي، مدة تأثيره، وآثاره الجانبية، مما يحد من استخدامه أجريت الدراسة الحالية لتحضير جزيئات دقيقة مديدة التحرر للحقن تحت الجلد محملة بالغلوتاثيون باستخدام بوليمر حمض بولي لاكتيك جلا كوليك، لتحسين التوافر الحيوي، إطالة مدة بقاؤه في الجسم، وتقليل الآثار الجانبية التي تسببها الأشكال الصيدلانية الأخرى، مما سيؤدي بشكل عام إلى قبولها وتسويقها على نطاق واسع.

تم تحضير أربع دفعات مختلفة من كريات البوليمر المجهرية (10، 20، 40، 60 ملغ) في دفعة 20 غم وتخزينها في 8-2 درجة مئوية وحمايتها من الضوء، وفقا لبراءة الاختراع الأميركية 7612176 تمت دراسة خصائص الجزيئات الدقيقة النهائية لمحتوى الدواء، الوزن الجزيئي للبوليمر، حجم الجسيمات محتوى الرطوبة والمذيبات المتبقية.

بالإضافة إلى ذلك، تمت دراسة تحرير الدواء لمدة 12 يوم وتحليلها باستخدام جهاز HPLC أظهرت النتائج التي تم الحصول عليها باستخدام طريقة HPLC أن محتوى الدواء كان %91 ,79%, %82, %72 على التوالي للدفعات 1.2.3.4.

بينما كان الوزن الجزيئي متماثلا تقريبا لكل دفعة 60 كيلو دالتون.

من خلال قياس محتوى الرطوبة أوضحت النتائج أن الدفعة الثالثة أظهرت أقل كمية بنسبة 0.45% مقارنة بالدفعات 2.3.4 بحيث كانت %0.88, %0.87, 0.99% النتائج على التوالي ومع ذلك، قد يكون من الممكن صياغة الجلوتامين في جزيئات دقيقة مديدة التحرر باستخدام بوليمر حمض بولي لاكتيك جلاي كوليك بنجاح تعد الجزيئات الدقيقة المطورة مرشحا جيدا لمزيد من التقييم في الجسم الحي.

English Abstract

In recent years, glutathione has shown important uses in cosmetology and in the treatment of many diseases.

However, it was noted that there are many problems confronting us in the commercially available pharmaceutical forms.

The most important of them are its absorption, bioavailability, duration of action, and side effects, which limit its use.

The present study was carried out to prepare a subcutaneous injectable sustained release microparticles dosage form loaded with L-Glutathione by using PLGA polymer, to improve bioavailability, prolong its residence in the body, and reduce the side effects caused by other pharmaceutical forms, which will overall result in its becoming more widely accepted and marketable.

Four different batches of polymer microspheres (10, 20, 40, 60 mg) were prepared in a 20 g batch and stored at 2-8°C and protected from light, according to USA patent 7612176.

The finished product microspheres were characterized for drug content, molecular weight of the polymer, particle size of the particle, moisture content, residual solvents (DCM, cyclomethicone, and SiO), FT-IR, and DSC.

In addition, in vitro release was also performed using the HPLC method and delivered drug over 5 days.

Results obtained using the HPLC method showed that the loadings were 72%, 82%, 79%, and 91% for batches 1, 2, 3, and 4, respectively.

While the molecular weight was approximately the same for each batch at 60 KDa.

Through the moisture content measurement, the result showed that batch 3 presented the lowest amount with 0.45%, compared with batches 2, 3, and 4, so that the results consecutively were 0.88, 0.87, and 0.99%.

However, it could be possible to formulate successfully sustained release microspheres of L-Glutathione using PLGA as a polymer.

The developed microspheres are a good candidate for further in vivo evaluation.

Main Subjects

Pharmacology

Topics

• Skin
• Injections
• Pharmacy

No. of Pages

67

Table of Contents

• APA
• MLA
• AMA

Language

English

Data Type

Arab Theses

Record ID

BIM-1556925