Synthesis and kinetic studies of mutual azo prodrugs of 5-aminosalicylic acid with sulfamethoxazole and trimethoprim as models for colon targeting
Other Title(s)
التوليف والدراسات الحركية للدواء مساعد الآزو المتبادل 5-أمينوساليسيليك حمض مع سلفاميثوكسازول ميثوبريم وكنماذج لاستهداف القولون
Author
Source
Issue
Vol. 9-10, Issue 1 (31 Dec. 2010), pp.21-31, 11 p.
Publisher
University of Mosul College of Pharmacy
Publication Date
2010-12-31
Country of Publication
Iraq
No. of Pages
11
Main Subjects
Topics
Abstract AR
في هذه الدراسة، تم تحضير اثنين من بادئ الدواء التبادلي من نوع الآزو لغرض استهداف القولون لعلاج مرض الردب القولوني.
الأول صنع باقتران السلفاميثوكسازول مع حامض الساليسيليك ؛ الثاني صتع باقتران مول واحد من الترايميثوبريم مع مولين من حامض الساليسيليك.
تمت الدراسات الحركية خرج جسم الكائن الحي البادئي الدواء التبادلي في محلول حامض الهايدروكلوريك البفري (درجة حموض 1.2) في محلول الفوسفيت البفري (درجة حموضة 7.4) و تم التأكد من تحلل بادئي الدواء التبادلي في مادة براز الجرذان.
إن تحرير 5-أمينو حامض الساليسيليك و السلفاميثوكسازول أو الترايميثوبريم من بادئي الدواء التبادلي كان شبه كامل متبعا حركيات الرتبة الأولى.
إن استخدام نهج بادئ الدواء لتغير الخواص الفيزيوكيميائية و الذي يعتمد على خصوصية الأنزيمات لتحرير الدواء قديشكل طريقا جديدا لتحسين الأداء العلاجي للدواء و تقليل معظم آثاره الجانبية.
Abstract EN
IIn this study, two mutual azo prod rugs were synthesized for colon targeting in a treatment of colonic diverticular disease.
The first was synthesized by coupling sulfamethoxazole with salicylic acid ; the second was synthesized by coupling one mole of trimethoprim with two moles of salicylic acid.
In vitro kinetic studies of these mutual prod rugs in hydrochloric acid buffer (pH 1.2) and in phosphate buffer (pH 7.4) were monitored.
Hydrolysis of these mutual prod rugs was established in rat fecal matter.
The release of 5-aminosalicylic acid and sulfamethoxazole or trimethoprim from these mutual prod rugs was almost complete and it followed first order kinetics.
The prod rug approach to drug physic-chemical properties modification based on enzyme specifications may offer a new approach for improving drug product efficacy and reducing most of its adverse effects.
American Psychological Association (APA)
Mustafa, Yasir Fakir. 2010. Synthesis and kinetic studies of mutual azo prodrugs of 5-aminosalicylic acid with sulfamethoxazole and trimethoprim as models for colon targeting. Iraqi Journal of Pharmacy،Vol. 9-10, no. 1, pp.21-31.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-254724
Modern Language Association (MLA)
Mustafa, Yasir Fakir. Synthesis and kinetic studies of mutual azo prodrugs of 5-aminosalicylic acid with sulfamethoxazole and trimethoprim as models for colon targeting. Iraqi Journal of Pharmacy Vol. 9-10, no. 1 (2010), pp.21-31.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-254724
American Medical Association (AMA)
Mustafa, Yasir Fakir. Synthesis and kinetic studies of mutual azo prodrugs of 5-aminosalicylic acid with sulfamethoxazole and trimethoprim as models for colon targeting. Iraqi Journal of Pharmacy. 2010. Vol. 9-10, no. 1, pp.21-31.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-254724
Data Type
Journal Articles
Language
English
Notes
Includes bibliographical references : p. 30-31
Record ID
BIM-254724