Synthesis and biological evaluation of some new substituted fused pyrazole ring systems as possible anticancer and antimicrobial agents

Other Title(s)

تشييد و تقييم الفاعلية البيولوجية لبعض حلقات البيرازول المدمجة و المستبدلة كمضادات للسرطان و الميكروبات

Joint Authors

Fayd Allah, Hasan M.
Rustum, Sharif A. F.
al-Sadi, Muhammad S.

Source

Journal of King Abdulaziz University : Sciences

Issue

Vol. 22, Issue 1 (30 Jun. 2010), pp.177-191, 15 p.

Publisher

King Abdulaziz University Scientific Publishing Center

Publication Date

2010-06-30

Country of Publication

Saudi Arabia

No. of Pages

15

Main Subjects

Chemistry

Topics

Abstract AR

لقد ثبت في التراث العلمي أن لنواة البيرازول و بعض الحلقات المدمجة المشتقة منه دورا بارزا في تصميم و تشييد العديد من المركبات الكيميائية التي يمكن أن تستخدم كمضادات الميكروبات و الفيروسات و السرطان.

كذلك، تمتاز المركبات التي تحتوي في تركيبها البنائي على أنوية البيرون و البيريدين بتعدد أنشطتها البيولوجية، و أهمها نشاطها المعروف كمضادات للعديد من المكروبات و الخلايا السرطانية.

بناء على ما تقدم، فقد تم التخطيط في هذا البحث لتشييد مجموعات متنوعة من المركبات العضوية تحتوي كلها بصفة أساسية على نواة البيرازول مدمجة مع حلقة البيرون أو البيريدين، و محملة بمجموعات وظيفية مختلفة مثل الأمين و اليوريا و الثيويوريا و مشتقاتها، بحيث تتشابه بنائيا مع بعض مضادات السرطان و الميكروبات المعروفة.

و بعد إثبات التركيب البنائي للمركبات المشيدة حديثا باستخدام التحاليل الدقيقة و الأطياف المختلفة تم تقديم المركبات المشيدة إلى المعهد القومي للسرطان في ولاية مريلاند بالولايات المتحدة الأمريكية لاختبار فعاليتها المضادة لنمو ما يقرب من ستين نوعا من الخلايا السرطانية، بالإضافة إلى إجراء مسح ميكروبيولوجي أولي لهذه المركبات لاختبار فعاليتها المضادة للعديد من أنواع البكتيريا و الفطريات.

هذا و قد أظهرت النتائج عدم تمتع المركبات المشيدة بفاعلية مضادة لنمو الخلايا السرطانية أو الميكروبات.

Abstract EN

This research work describes the synthesis and biological properties of some novel polysubstituted fused heterocyclic ring systems namely; piano [4, 3-c] parasols and parasol [4, 3- c] pyridines.

Such targeted compounds where designed so as to hybridize the parasol ring with the prone and / or pyridine moieties, respectively, hoping to obtain synergistic anticancer and / or antimicrobial activities.

The chemistry of the reactions employed in the synthesis of the target compounds together with their chemical behavior, are discussed and the structures of the newly synthesized compounds were confirmed by the IR and 1H-NMR spectral data.

All the synthesized compounds showed weak anticancer activity according to the protocol of the National Cancer Institute (NCI), Maryland, and USA.

Additionally, they showed weak antimicrobial activity against some bacteria and fungi.

American Psychological Association (APA)

Fayd Allah, Hasan M.& Rustum, Sharif A. F.& al-Sadi, Muhammad S.. 2010. Synthesis and biological evaluation of some new substituted fused pyrazole ring systems as possible anticancer and antimicrobial agents. Journal of King Abdulaziz University : Sciences،Vol. 22, no. 1, pp.177-191.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-264841

Modern Language Association (MLA)

Fayd Allah, Hasan M.…[et al.]. Synthesis and biological evaluation of some new substituted fused pyrazole ring systems as possible anticancer and antimicrobial agents. Journal of King Abdulaziz University : Sciences Vol. 22, no. 1 (2010), pp.177-191.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-264841

American Medical Association (AMA)

Fayd Allah, Hasan M.& Rustum, Sharif A. F.& al-Sadi, Muhammad S.. Synthesis and biological evaluation of some new substituted fused pyrazole ring systems as possible anticancer and antimicrobial agents. Journal of King Abdulaziz University : Sciences. 2010. Vol. 22, no. 1, pp.177-191.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-264841

Data Type

Journal Articles

Language

English

Notes

Include bibliographical references : p. 190

Record ID

BIM-264841