Synthesis and pharmacological evaluation of tyrosine and glycine prodrugs of aceclofenac
Other Title(s)
التخليق الكيميائي و التقييم الدوائي لأدوية مساعدة لأسيكلوفيناك مبنية على التيروسين و جلايسين
Joint Authors
Rashid, Arun
Ashuk Kumar C. K.
Shama, S. Neelufar
Mishra, Ashutosh
Source
Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences
Issue
Vol. 4, Issue 3 (30 Sep. 2011), pp.198-208, 11 p.
Publisher
University of Jordan Deanship of Academic Research (DAR)
Publication Date
2011-09-30
Country of Publication
Jordan
No. of Pages
11
Main Subjects
Pharmacy, Health & Medical Sciences
Topics
Abstract AR
يمكن خفض السمية الهضمية المرتبطة بأسيكلوفيناك (AC) من خلال تركيبه على شكل أدويه مساعدة (Prodrugs).
يشتمل التركيب الكيماوي على تكثيف مجموعة الحمض الكربوكسيلي من أسيكلوفيناك مع إسترات الميثيل للأحماض الأمينية التيروسين و الجلايسين لإنتاج مترافقات التيروسين مع أسيكلوفيناك (3a) و الجلايسين مع أسيكلوفيناك (3b) على التوالي.
و قد أجري توصيف فيزيوكيماوي للمنتجات بواسطة أساليب تحليلية و طيفية مختلفة.
دراسة تكسر المترافقات المحضرة في السائل المحاكي لسائل المعدة (SGF)، و السوائل المعوية (SIF) و البلازما البشرية أظهرت معدل تحلل أعلى في السائل المحاكي للسوائل المعوية و البلازما البشرية مقارنة بالسائل المحاكي لسائل المعدة.
و هذا يشير إلى أن هذه المركبات لا تتحطم في المعدة، و لكنها تطلق أسيكلوفيناك في السوائل المعوية و البلازما البشرية.
أظهرت التقييمات الدوائية للمركبات المحضرة زيادة مماثلة في النشاط المضاد للإلتهابات و انخفاضا ملحوظا في مؤشر القرحة المعدية.
و كشفت نتائج الفحص النسيجي أن المركبات المحضرة لا تنتج أي تقرح في منطقة المعدة، و بالتالي فإن المركبات المحضرة الجديدة لديها استجابة أفضل من الدواء الأصلي أسيكلوفيناك.
Abstract EN
The gastrointestinal toxicity associated with aceclofenac (AC) can be reduced by synthesis of its prod rugs.
It involves condensing the carboxylic acid group of AC with methyl esters of amino acids like tyrosine and glycine to give tyrosine conjugated aceclofenac (3a) and glycine conjugated aceclofenac (3b), respectively.
Physicochemical characterization of the prod rugs by various analytical and spectral methods was carried out.
In vitro hydrolysis in simulated gastric fluid (SGF), simulated intestinal fluid (SIF) and human plasma showed an encouraging hydrolysis rate in SIF and human plasma than in SGF.
This indicated that the prod rugs do not break in stomach but release aceclofenac in SIF and human plasma.
The pharmacological evaluations showed a comparable increase in anti-inflammatory activity and marked reduction of ulcer index for the prod rugs.
Normal histological findings revealed that the prod rugs are not producing any ulceration in the gastric region.
The prod rugs thus possess better pharmacological response than the parent drug.
American Psychological Association (APA)
Rashid, Arun& Ashuk Kumar C. K.& Shama, S. Neelufar& Mishra, Ashutosh. 2011. Synthesis and pharmacological evaluation of tyrosine and glycine prodrugs of aceclofenac. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 4, no. 3, pp.198-208.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-268893
Modern Language Association (MLA)
Rashid, Arun…[et al.]. Synthesis and pharmacological evaluation of tyrosine and glycine prodrugs of aceclofenac. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 4, no. 3 (Sep. 2011), pp.198-208.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-268893
American Medical Association (AMA)
Rashid, Arun& Ashuk Kumar C. K.& Shama, S. Neelufar& Mishra, Ashutosh. Synthesis and pharmacological evaluation of tyrosine and glycine prodrugs of aceclofenac. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences. 2011. Vol. 4, no. 3, pp.198-208.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-268893
Data Type
Journal Articles
Language
English
Notes
Includes bibliographical references : p. 207
Record ID
BIM-268893