Comparative pharmacokinetics and bioequivalence studies of three oral cephalexin monohydrate formulations
Other Title(s)
مقارنة حركية الدواء و التكافؤ الحيوي لثلاثة من المستحضرات الفمية لعقار السفالكسين أحادي الماء
Joint Authors
Mustafa, Muhammad A.
Ali, Abd al-Azim Abd al-Karim
Muhammad, Sumayyah S.
Ahmad, al-Tahir A.
al-Qarai, Nimat A.
al-Awad, Zuhir A.
Source
Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences
Issue
Vol. 4, Issue 2 (31 May. 2011), pp.89-96, 8 p.
Publisher
University of Jordan Deanship of Academic Research (DAR)
Publication Date
2011-05-31
Country of Publication
Jordan
No. of Pages
8
Main Subjects
Pharmacy, Health & Medical Sciences
Topics
Abstract AR
تشمل هذه الورقة دراسة التمثيل الدوائي داخل الجسم لنوعين من كبسولات عقار السفالكسين المصنع محليا.
تم تقييم التمثيل الدوائي داخل الجسم لهذا العقار عن طريق تقييم الخصائص الحركية و مقياس التوافر الحيوي لمكون هذا العقار و هو السفالكسين أحادي الماء و مقارنتها بالمستحضر المرجعي الكيفلكس.
أجريت هذه الدراسة في قسم الصيدلانيات–كلية الصيدلة–جامعة الخرطوم بمشاركة 24 من المتطوعين الأصحاء بعد تحقيق مقاييس التضمين و الاستثناء لهذه الدراسة.
اتبعت التجارب الإكلينيكية طريقة الاختيار العشوائي في ثلاث مرات زمنية (ثلاث تجارب إكلينيكية).
تم أخذ عينات الدم في أوقات محددة بعد أخذ جرعة واحدة من العقار (500 مج).
تم قياس تراكيز السفالكسين في البلازما بواسطة التحليل الكروماتوغرافي (HPLC) باستعمال سفوتاكسيم كمادة قياسية داخلية للمقارنة.
تم حساب حركية الدواء (المتوسط ± الانحراف المعياري) للسفالكسين بعد أخذ كبسولات الكيفلكس (أ) و كبسولات (ب) و كبسولات (ج) بالترتيب كالآتي: الزمن اللازم لملاحظة أعلى تركيز (TMAX) 0.26 ± 1.05 ساعة، 0.29 ± 1.10 ساعة و 0.29 ± 1.10 ساعة.
أعلى تركيز في البلازما (CMAX) يساوي 4.95 ± 19.05 و 17.36 ± 4.07 و 5.28 ± 17.31 مايكرو جرام / مل.
و المساحة تحت المنحني إلى ما لا نهاية (AUC∞) تساوي 33.35 ± 4.97 و 7.35 ± 35.05 و 13.34 ± 32.46 مايكرو جرام ساعة / مل و متوسط فترة بقاء الدواء داخل الجسم يساوي 0.35 ± 1.93 و 0.25 ± 2.04 و 0.32 ± 1.98 ساعة، و فترة نصف عمر الداء تساوي 0.13 ± 0.98 و 0.21 ± 0.99 و 0.16 ± 0.98 ساعة.
و قد أظهر التحليل الإحصائي أنه لا توجد فوارق ذات دلالات إحصائية بين كل من مستحضرات السفالكسين [كبسولات (ب) و كبسولات (ج)] و المستحضر القياسي كيفلكس/ كبسولات (أ).
لمقارنة التوافر الحيوي النسبي لكبسولات (ب) و كبسولات (ج) مقارنة بالمستحضر القياسي كيفلكس/ كبسولات فقد تم حساب مجال الثقة (90 %) لنسبة متوسط كل من AUC∞، Cmax، Tmax للمستحضرين (ب) و (ج) و قد كانت كالآتي : 106.45–93.46 و 113.38–86.62% ؛ 113.35–86.65 و 111.75 –88.25 % ؛ 107–92 و 110–89.9 %.
بما أن هذه النسب تقع في المجال المقترح من قبل منظمة الأغذية و الأدوية الأمريكية (120–80 %) فإن المستحضرين تحت الاختبار يمكن اعتبارهما متكافئين حيويا مع المستحضر المرجعي.
خلصت الدراسة إلى أن التمثيل الدوائي داخل الجسم للمستحضرات المختبرة المصنعة محليا يمكن مقارنته بصورة كبيرة مع التمثيل الدوائي داخل الجسم للمستحضر المرجعي.
و عليه يمكن و صفها للعلاج بواسطة الأطباء بالتبادل.
Abstract EN
This paper aims at assessing the pharmacokinetics and bioequivalence of two locally manufactured cephalexin capsules in comparison with a reference product in Sudan.
Bioequivalence of two locally produced cephalexin capsule formulations was investigated in 24 healthy volunteers following administration of a single dose (500 mg) of each product and a reference product in open randomized crossover studies within a one week washout period.
Blood samples were drawn over a 6-hour interval and plasma concentrations of cephalexin were measured using HPLC-UV technique.
Pharmacokinetic parameters and bioavailability measures were determined using non-compartmental analysis.
Two one-sided t-test and ANOVA analysis showed no statistically significant differences in pharmacokinetic parameters between the two formulations and the reference product (P > 0.05).
The mean values of AUC∞, and Cmax, are 33.4, 35 and 32.5 μgh / ml ; 19, 17.4 and 17.3 μg / ml for reference product A and test brands B and C, respectively.
Tmax was about 1 hour for all three formulations.
90 % Confidence Intervals (CI) of the ratios of means for the two formulations were 93.46 - 106.54 and 86.62 - 113.38 % for AUC∞, 86.65 - 113.35 and 88.25 - 111.75 % for Cmax, and 92 - 107.9 and 89.9 – 110 % for Tmax.
Since the 90% CI values were within the interval proposed by the FDA (80 – 120 %), the test products are deemed bioequivalent to the reference product.
The three formulations are expected to give the same levels and the same therapeutic effect and therefore can be used interchangeably.
American Psychological Association (APA)
Muhammad, Sumayyah S.& Mustafa, Muhammad A.& Ahmad, al-Tahir A.& al-Qarai, Nimat A.& al-Awad, Zuhir A.& Ali, Abd al-Azim Abd al-Karim. 2011. Comparative pharmacokinetics and bioequivalence studies of three oral cephalexin monohydrate formulations. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 4, no. 2, pp.89-96.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-268915
Modern Language Association (MLA)
Muhammad, Sumayyah S.…[et al.]. Comparative pharmacokinetics and bioequivalence studies of three oral cephalexin monohydrate formulations. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 4, no. 2 (May. 2011), pp.89-96.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-268915
American Medical Association (AMA)
Muhammad, Sumayyah S.& Mustafa, Muhammad A.& Ahmad, al-Tahir A.& al-Qarai, Nimat A.& al-Awad, Zuhir A.& Ali, Abd al-Azim Abd al-Karim. Comparative pharmacokinetics and bioequivalence studies of three oral cephalexin monohydrate formulations. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences. 2011. Vol. 4, no. 2, pp.89-96.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-268915
Data Type
Journal Articles
Language
English
Notes
Includes bibliographical references : p. 94-95
Record ID
BIM-268915
