Synthesis and anti-inflammatory activities of novel salicylic acid and diflunisal amide derivatives
Other Title(s)
التخليق و التقييم الفارماكولوجي لمضادات الإلتهاب لمشتقات الامايد لحامض السلسليك و الداي فلونيسال الجديدة
Joint Authors
Muhyi al-Din, Zuhayr
Finjan, Sameera
al-Mikhtafi, Sadiq
Shihab, Muhannad
al-Qaysi, Ilham Nafi
Source
Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences
Issue
Vol. 2, Issue 2 (31 Jul. 2009), pp.99-110, 12 p.
Publisher
University of Jordan Deanship of Academic Research (DAR)
Publication Date
2009-07-31
Country of Publication
Jordan
No. of Pages
12
Main Subjects
Topics
Abstract AR
تم تخليق مجموعة من المركبات الجديدة من خلال تحويل مجموعة الكاربوكسيل في حامض السلسليك و مركب الداي فلونيسال إلى مشتقات الأمايد لمجاميع مختلفة من الحلقات غير المتجانسة متمثلة في 2-لمينو–5–مثيل–ثايوزول و 3–أمينو-5– مثيل-1,3,4- ثايودايوزول و 2-أمينو–ثايوزول.
فاعلية هذه المركبات في تثبيط الاحتقان تم قياسها من خلال النسبة المئوية لتثبيط تكون الاحتقان الناتج من وضع حبيبات قطنية تحت الجلد و أما قابليتها على إحداث القرحة المعوية فقد قيست بدراسة التغيرات النسيجية التي طرأت على غشاء معدة الحيوانات بعد إعطاء جرع مختلفة من المركبات المخلقة مقارنة مع جرع علاجية لأدوية معروفة كعقار الاندوميثاسين و الروفيكوكسب.
أظهرت النتائج أن مركبنا المرقم 25 أظهر فعالية أفضل كمضاد للاحتقان و بدون التسبب بالقرحة من عقاري الاندوميثاسين و الروفيكوكسب.
Abstract EN
Several compounds were derived from the conversion of the carboxyl group in salicylic acid and diflunisal into amides of various heterocyclic rings such as 2-amino-5-methyl-2- thiazole, 3-amino-5-methylisooxazole, 2-amino-5- methylthio-1,3,4-thiadiazole and 2- aminothiazole.
The synthetic steps involve esterification of the phenolic group in diflunisal, followed by activation of the carboxyl group in aspirin and the esterified difluninal.
Coupling of the corresponding anhydride with the above mentioned heterocyclic rings yielded the intermediates 8-11 and 18-21.
Removal of the acetate generated the designed compounds 12-15 and 22-25.
The anti-inflammatory activities of these compounds were tested using the % inhibition of granuloma.
The results were 64%, 50% and 67% for compounds 25, Roficoxib and Indomethacin respectively.
The ulcerogenic potential of tested compounds indicate that compound 25 in this novel series showed better anti-inflammatory activity and least ulcerogenic side effect relative to Roficoxib and Indomethacin.
American Psychological Association (APA)
Muhyi al-Din, Zuhayr& Finjan, Sameera& al-Mikhtafi, Sadiq& Shihab, Muhannad& al-Qaysi, Ilham Nafi. 2009. Synthesis and anti-inflammatory activities of novel salicylic acid and diflunisal amide derivatives. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 2, no. 2, pp.99-110.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-274437
Modern Language Association (MLA)
Muhyi al-Din, Zuhayr…[et al.]. Synthesis and anti-inflammatory activities of novel salicylic acid and diflunisal amide derivatives. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 2, no. 2 (2009), pp.99-110.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-274437
American Medical Association (AMA)
Muhyi al-Din, Zuhayr& Finjan, Sameera& al-Mikhtafi, Sadiq& Shihab, Muhannad& al-Qaysi, Ilham Nafi. Synthesis and anti-inflammatory activities of novel salicylic acid and diflunisal amide derivatives. Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences. 2009. Vol. 2, no. 2, pp.99-110.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-274437
Data Type
Journal Articles
Language
English
Notes
Includes bibliographical references : p. 108
Record ID
BIM-274437