Quanitative structure activity relationship (QSAR) studies on a series of thiol-based saha analogues as potent histone deacetylase (HDAC) inhibitors
Joint Authors
Srivastava, A. K.
Nath, Arpita
Chaurasia, Shraddha
Pandey, Avni
Source
Journal of Saudi Chemical Society
Issue
Vol. 12, Issue 2 (30 Jun. 2008), pp.281-285, 5 p.
Publisher
Publication Date
2008-06-30
Country of Publication
Saudi Arabia
No. of Pages
5
Main Subjects
Topics
Abstract AR
يعتبر سوبرويل أنيليد حمض هيدروكساميك (SAHA) من المثبطات الفعالة لبروتين هيستون النازع لإنزيم أسيتيلاز, و هو معروف على نطاق واسع كعامل تجريبي فعال ضد الورم الدبقي الذي يقدر مدى الأمان، و وجود و فعالية مضاد التورم في الأدوية المقترحة للفم.
و قد تم تحليل فعاليات التثبيط لHDAC تجاه المركبات المناظرة لSAHA و المبنية على الثيول من حيث صفاتها الفيزكيميائية و وجد أنه يمكن التحكم بها بكفاءة بعامل إلكتروني معادل للسالبية الكهربية (Xeq) جنبا إلى جنب مع عامل الدليل I1 لمجموعة CONHOH-, عامل تكلب معامل التوزيع (log p) مع I3 لمجموعة SH- و العوامل الفراغية مثل الحجم المولي (MV) و (PC) parachor مع I2 لمجموعة NHCONHNH2- عند الموضع R.
و وجد أن النتائج التي تم الحصول عليها مفيدة في مناقشة ميكانيكية تأثر مستقبل الدواء.
Abstract EN
Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA), is a potent inhibitor of Histone deacetylases (HDACs) and is widely known as an effective experimental anti-glioma agent that determines the safety, tolerability, and antitumor effectiveness of an oral investigational drug.
The HDAC inhibitory activities of thiol-based SAHA analogues have been analyzed in relation to their physicochemical properties and are found to be significantly controlled by electronic parameter equalized electro negativity (Xeq) together with indicator parameter I, for -CONHOH group, hydrophobic parameter partition coefficient (log P) together with 13 for -SH and steric parameters such as molar volume (MV) and parachor (PC) with I2 for -NHCONHNH2 at position R.
The results are found to be useful in discussing the mechanism of drug-receptor interaction.
American Psychological Association (APA)
Srivastava, A. K.& Chaurasia, Shraddha& Nath, Arpita& Pandey, Avni. 2008. Quanitative structure activity relationship (QSAR) studies on a series of thiol-based saha analogues as potent histone deacetylase (HDAC) inhibitors. Journal of Saudi Chemical Society،Vol. 12, no. 2, pp.281-285.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-28250
Modern Language Association (MLA)
Srivastava, A. K.…[et al.]. Quanitative structure activity relationship (QSAR) studies on a series of thiol-based saha analogues as potent histone deacetylase (HDAC) inhibitors. Journal of Saudi Chemical Society (Jun. 2008), pp.281-285.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-28250
American Medical Association (AMA)
Srivastava, A. K.& Chaurasia, Shraddha& Nath, Arpita& Pandey, Avni. Quanitative structure activity relationship (QSAR) studies on a series of thiol-based saha analogues as potent histone deacetylase (HDAC) inhibitors. Journal of Saudi Chemical Society. 2008. Vol. 12, no. 2, pp.281-285.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-28250
Data Type
Journal Articles
Language
English
Notes
Includes bibliographical references : p. 285
Record ID
BIM-28250
