![](/images/graphics-bg.png)
Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of esters and amides derivatives of naproxen as potential anti- inflammatory agents
Other Title(s)
تخليق و تقييم دوائي أولي لمشتقات استرية و امايدية للنابروكسين كمضادات التهاب محتملة
Author
Source
Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
Issue
Vol. 22, Issue 1 (31 Mar. 2013), pp.120-127, 8 p.
Publisher
University of Baghdad College of Pharmacy
Publication Date
2013-03-31
Country of Publication
Iraq
No. of Pages
8
Main Subjects
Pharmacy, Health & Medical Sciences
Topics
Abstract AR
4- كلورو و 4- نايترو معوضات الفينول و الانيلين تم إدخالهم كل على حدى على مجموعة الكاربوكسيل للنابروكسين و هو أحد أدوية مضادات الالتهابات غير الستيرويدية لمعرفة زيادة فعاليتها و انتقائها لأنزيم كوكس المعروفة لزيادة ضخامتها قد صنعت لتقييمها كعنصر قوي مضاد للالتهاب مع انتقائه متوقعة لأنزيم كوكس-2.
لقد قيمت الفعالية المضادة للالتهاب الحاد للمركبات (1-4) داخل جسم الجرذ بطريقة استحداث و ذمة باستخدام زلال البيض و بجرعة تكافئ ( ملغم / كلغم) من النابروكسين.
جميع المركبات التي تم فحصها أعطت نتائج إيجابية بالمقارنة مع تأثير البروبلين كلايكول 50 % حجم / حجم (كمجموعة قياس).
بالإضافة لذلك المركبين 1 و 4 أثرت بقوة على فعالية النابروكسين أعلى من المركبين 2 و 3 و يعود ذلك ربما لقوة تأثير مجموعة النايترو مقارنة مع الكلورايد.
نتائج هذه الدراسة تشير إلى أن استرات و امايدات النابروكسين مع مجموعة علاجية تركيبية منتقات تزيد أو تحفظ فعاليته كمضاد للالتهابات.
Abstract EN
4-chloro and 4-nitro substituted phenol and aniline incorporated to a carboxylic group of naproxen a well-known non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to increase bulkiness were synthesized for evaluation as potential anti-inflammatory agents with expected COX-2 selectivity.
In vivo acute anti-inflammatory activity of these compounds (I-IV) was evaluated in rats using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (2.5 mg / Kg) of naproxen.
All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50 % v / v (control group).
Moreover, compounds I and IV might show higher effect comparable to that of naproxen and to that of compounds II & III which may attribute to the higher affect of nitro group than chloride group.
The results of this study indicate that esterification and admiration of naproxen with selected pharmacophoric groups enhance or maintain its anti-inflammatory activity.
American Psychological Association (APA)
Umar, Taghrid Nizam al-Din. 2013. Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of esters and amides derivatives of naproxen as potential anti- inflammatory agents. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 22, no. 1, pp.120-127.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-337256
Modern Language Association (MLA)
Umar, Taghrid Nizam al-Din. Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of esters and amides derivatives of naproxen as potential anti- inflammatory agents. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 22, no. 1 (2013), pp.120-127.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-337256
American Medical Association (AMA)
Umar, Taghrid Nizam al-Din. Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of esters and amides derivatives of naproxen as potential anti- inflammatory agents. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2013. Vol. 22, no. 1, pp.120-127.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-337256
Data Type
Journal Articles
Language
English
Notes
Includes bibliographical references : p. 125-127
Record ID
BIM-337256