![](/images/graphics-bg.png)
Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of aminobenzensulfonamides derivatives of diflunisal as a anti-inflammatory agents
Joint Authors
Mahdi, Mundhir F.
Wars, Abd al-Rasul
Fingan, Samirah
Source
Issue
Vol. 7-8, Issue 1 (31 Dec. 2008), pp.42-49, 8 p.
Publisher
University of Mosul College of Pharmacy
Publication Date
2008-12-31
Country of Publication
Iraq
No. of Pages
8
Main Subjects
Pharmacy, Health & Medical Sciences
Topics
Abstract AR
الأهداف: مجموعة من المشتقات الأمينية [ 4- امينوبنزين سلفونامايد, 4 - امينو - N - مثيل بنزين سلفونامايد, N - (4 - امينوفنيل سلفونيل) اسيتاميد] مرتبطه بمجموعة الكاربوكسيل للدايفلونيسال (diflunisal) الدواء غير الستيرويدي المعروف جيدا كمضاد للالتهاب، صممت و حضرت لتقييمها كمضادات للالتهاب. التصميم: دراسة مخبرية. النتائج: في الجسم الحي، أجري تقييم الفعالية المضادة للالتهاب الحاد للمركبات النهائية (13, 14, 15) في الجرذ باستخدام زلال البيض مستحدثة وذمة التهابية تحت الجلد بجرعة مكافئة للدايفلونيسال (50 ملغم / كغم).
كل المركبات المختبرة انتجت انخفاض مؤثرا للوذمة بالمقارنة مع البروبلين كلايكول 50% (propylene glycol) كمجموعة ضابطة.
إن مركب (14) أظهر فعالية مضادة للالتهاب مقارنة للدايكلوفيناك (diclofenac) (3 ملغم / كغم), بينما المركب (13) أظهر فعالية استمرارية أقصر و المركب (15) أظهر فعالية مضادة للالتهاب مقارنة للدايكلوفيناك مع فعالية ابتدائية ابطأ. الاستنتاج : نتيجة هذه الدراسة تشير إلى أن اندماج الجزء العقاقيري ٤- امينوبنزين سلفونامايد و مشتقاته مع الدايفلونيسال نشط فعاليته المضادة للالتهاب مع احتمال زيادة انتقائيته تجاه انزيم الكوكس الثاني و الذي يمكن أن تثبت مستقبلا بتحصيل النسبة المثبطة للكوكس- ٢ إلى الكوكس- ١ باستخدام معايرة الدم ككل.
Abstract EN
Objective : Synthesized of amino derivatives [٤-aminobenzenesulfonamide, ٤-amino-Nmethylbenzenesulfonamide, or N-(٤-aminophenylsulfonyl) acetamide] bound to carboxyl group of diflunisal, a well known nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).
and evaluation as a potential anti-inflammatory agent with expected selectivity against COX-٢ enzyme.
Design : Expermental study Results : In vivo acute anti-inflammatory activity of the final compounds (١٣, ١٤ & ١٥) was evaluated in rat using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (٥٠mg / Kg) of diflunisal.
All tested compounds produced significant reduction of paw edema with respect to the effect of propylene glycol ٥٠% v/v (control group).
Moreover, compound (١٤) exhibited comparable anti-inflammatory activity to diclofenac (٣mg / Kg), while compound (١٣) showed short duration of action, and compound (١٥) exhibited comparable effect to that of diclofenac with slower onset of action.
Conclusion : The result of this study indicate that the incorporation of the ٤-aminobenzenesulfonamide pharamacophore & its derivatives into diflunisal enhanced its anti-inflammatory activity& may increased its selectivity toward COX-٢ enzyme which can be confirmed in future by assessing COX- ٢:COX-١ inhibitory ratio using whole blood assay.
American Psychological Association (APA)
Mahdi, Mundhir F.& Wars, Abd al-Rasul& Fingan, Samirah. 2008. Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of aminobenzensulfonamides derivatives of diflunisal as a anti-inflammatory agents. Iraqi Journal of Pharmacy،Vol. 7-8, no. 1, pp.42-49.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-343045
Modern Language Association (MLA)
Mahdi, Mundhir F.…[et al.]. Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of aminobenzensulfonamides derivatives of diflunisal as a anti-inflammatory agents. Iraqi Journal of Pharmacy Vol. 7-8, no. 1 (2008), pp.42-49.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-343045
American Medical Association (AMA)
Mahdi, Mundhir F.& Wars, Abd al-Rasul& Fingan, Samirah. Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of aminobenzensulfonamides derivatives of diflunisal as a anti-inflammatory agents. Iraqi Journal of Pharmacy. 2008. Vol. 7-8, no. 1, pp.42-49.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-343045
Data Type
Journal Articles
Language
English
Notes
Includes bibliographical references : p. 48-49
Record ID
BIM-343045