Preparation and evaluation of cefixime nanocrystals
Other Title(s)
تحضير و تقييم البلورات النانوية للسفكسيم
Joint Authors
Husayn, Ahmad Abbas
Mahmud, Hasanayn Shakir
Source
Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
Issue
Vol. 23, Issue 2 (31 Dec. 2014), pp.1-12, 12 p.
Publisher
University of Baghdad College of Pharmacy
Publication Date
2014-12-31
Country of Publication
Iraq
No. of Pages
12
Main Subjects
Topics
Abstract AR
البلورات النانوية هي بلورات نانوية الحجم من المركب الأصلي مع أبعاد أقل من ١ مايكروميتر.
إن الإنخفاض في حجم الجسيمات يؤدي إلى زيادة في المساحة الفعالة في طبقة الانتشار، و التي بدورها تزيد من معدل انحلال الدواء.
البلورات النانوية هي واحدة من أهم الاستراتيجيات لزيادة التوافر الحيوي للأدوية شحيحة الذوبان في الماء عن طريق الفم.
السيفيكسيم هو أول عضو في ما يسمى عموما بالجيل الثالث للسيفالوسبورين الفعالة عن طريق الفم.
هذا الجيل من السيفالوسبورين (الجيل الثالث) يختلف عن الأجيال السابقة للمضادات الحيوية بزيادة فعاليته المضادة للبكتيريا السالبة الجرام Grame (negative).
تهدف من هذه الدراسة إلى تحضير البلورات النانوية لدواء السيفيكسيم على شكل كبسول من أجل زيادة معدل الذوبان و التوافر الحيوي عن طريق الفم.
حضرت البلورات النانوية للسيفيكسيم باستخدام طريقة الترسيب بواسطة المذيب / المذيب المضاد.
حيث تم إذابة كمية معينة من الدواء في محلول قابل للامتزاج مع الماء (استخدم الميثانول في هذه الدراسة)، ثم تم حقن هذا المحلول في المياء المحتوي على مثبت.
عند الحقن، يحدث ترسب للبلورات النانوية للسيفيكسيم على الفور ؛ يؤخذ الراسب و يوضع في جهاز الموجات الصوتية (Sonicator) بدرجة حرارة ٣٧ مئوية لمدة ٣٠ دقيقة.
ثم يجفف بالتجميد.
أخذ المسحوق و عبيء على شكل كبسول.
تظهر النتائج أن أفضل صيغة للبلورات النانوية للسيفيكسيم نتجت عن طريق إذابة 20 ملغ / مل من السيفيكسيم في الميثانول، تم حقن ٥ مل من هذا المحلول في ٥٠ مل محلول يحتوي على PVP كمثبت بتركيز 0,005 %، ثم جفف بالتجميد للحصول على مسحوق بلورات السيفيكسيم النانوية.
متوسط حجم الجسيمات الناتجة هو 9-11 نانومتر، و معدل الانحلال أعلى بكثير من مسحوق السيفيكسيم الخام (P < 0.05).
Abstract EN
Drug nanocrystals are nanoscopic crystals of the parent compound with dimensions less than 1 μm.
A decrease in particle size will lead to an increase in effective surface area in the diffusion layer, which, in turn, increases the drug dissolution rate.
Drug nanocrystals are one of the most important strategies to enhance the oral bioavailability of hydrophobic drugs.
Cefixime is the first member of what is generally termed the third generation orally active cephalosporins.
These third generation cephalosporins are distinct from the older β-lactam antibiotics in their intensive antibacterial activity against a wide range of gram-negative bacteria.
The aim of this study is to prepare nanocrystals of cefixime as a capsules dosage form in order to increase its oral dissolution rate and bioavailability.
The cefixime nanocrystals were prepared by solvent / antisolvent precipitation method.
Certain amount of drug was dissolved in water miscible solvent (methanol used in this study), then this solution was injected (at certain speed) into water containing stabilizer.
Upon injection, precipitation of cefixime nanocrystal will occur immediately ; this precipitate is sonicated at 37 ˚C for 30 min.
then lyophilized.
Powder of nanocrystal was obtained and filled into capsules.
The physicochemical interaction between drug and addatives was studied using FTIR, DSC, Results show that the best formula of cefixime nanocrystals prepared by dissolving 20 mg / ml of cefixime in methanol, then 5ml was injected at 60 ml / hr rate to a 50ml PVP solution as stabilizer in concentration 0.05 %, then lyophilized to obtain the cefixime nanocrystal powder.
The resulted mean particle size was 9-11 nm and the dissolution rate was significantly higher than that of the raw cefixime powder (p > 0.05).
American Psychological Association (APA)
Husayn, Ahmad Abbas& Mahmud, Hasanayn Shakir. 2014. Preparation and evaluation of cefixime nanocrystals. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 23, no. 2, pp.1-12.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-514580
Modern Language Association (MLA)
Husayn, Ahmad Abbas& Mahmud, Hasanayn Shakir. Preparation and evaluation of cefixime nanocrystals. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 23, no. 2 (2014), pp.1-12.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-514580
American Medical Association (AMA)
Husayn, Ahmad Abbas& Mahmud, Hasanayn Shakir. Preparation and evaluation of cefixime nanocrystals. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2014. Vol. 23, no. 2, pp.1-12.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-514580
Data Type
Journal Articles
Language
English
Notes
Includes bibliographical references : p. 10-12
Record ID
BIM-514580