New method for synthesis hydroxyurea and some its polymers supported derivatives as new controlled release drugs

Other Title(s)

طريقة جديدة لتحضير الهيدروكسي يوريا و بعض مشتقاته من البوليمرات المسندة كأنظمة الانحلال المقنن الجديدة

Joint Authors

al-Adam, Georgiius Abd
Husayn, Kawkab Ali
Abd, Dawud Salim

Source

Journal of Basrah Researches : Sciences

Issue

Vol. 41, Issue 1A (31 Mar. 2015), pp.130-144, 15 p.

Publisher

University of Basrah College of Education for Pure Sciences

Publication Date

2015-03-31

Country of Publication

Iraq

No. of Pages

15

Main Subjects

Chemistry

Abstract AR

تم في البحث تحضير المادة الدوائية هيدروكسي يوريا Hydroxyurea المضادة للأورام السرطانية anticancer المختلفة، و تعتبر هذه المادة الدوائية من المواد المهمة في معالجة الأمراض السرطانية بصورة مفردة أو عن طريق أخذها مع أدوية أخرى.

لقد تم اعتماد تقنيات جديدة في تحضيرها، و تمتاز هذه التقنيات الجديدة بكلفتها الواطئة من خلال اعتمادها على مواد أولية محلية إضافة إلى ذلك أنها أقل سمية مقارنة بالتقنيات القديمة المعتمدة على سيانات الصوديوم ذات السمية العالية.

التقنية الجديدة المطورة على مستوى إنتاجي في مختبرات جامعة البصرة تعتمد على مادة البايوريت التي تتكون كناتج عرضي في الشركة العامة للأسمدة الجنوبية و يمكن انتاجها صناعياً، حيث تم تحويل البايوريت إلى الوفانات الاثيل و ثم تحويلها إلى كاربامات الأثيل و التي يتم مفاعلتها مع هيدروكسيل أمين هيدروكلورايد.

تم تشخيص المادة الفعالة المحضرة بتقنيات مختلفة و الممثلة بتقنية الأشعة تحت الحمراء IR و تحليل العناصر CHN و قياس درجة الانصهار، بالإضافة إلى كشف المجاميع الفعالة.

يشمل الجزء الثاني من البحث ربط المادة الفعالة هيدروكسي يوريا على نوعين من البوليمرات و المتمثلة بالبوليمرات الطبيعية و الصناعية بهدف إنتاج تركيبات دوائية جديدة من النوع ذات الانحلال المقنن Controlled release drugs المناسبة للاستخدام الموضعي بعد استئصال الأورام السرطانية لتقضي على بقايا الخلايا المسرطنة إن وجدت لكي لا تستعيد نشاطها ثانية.

حيث تم إسناد المادة الدوائية على السكريات المتعددة المتمثلة بالبكتين و البكتك و كاربوكسي مثيل سيليلوز من خلال تحويل المجموعة الكاربوكسيلية للسكر المتعدد إلى هاليد الحامض و الذي بدوره يهاجم مجموعة الأمين الدوائية مكوناً روابط امايدية.

أما بالنسبة للبوليمرات الصناعية (بولي (كحول الفاينيل) و راتنج رباعي مثيلول يوريا) فقد تم إسناد المادة الدوائية على بولي كحول الفاينيل باستخدام الفاصل spacer كلوريد سباسويل و الذي يحتوي على مجاميع كلورايد من الطرفين، حيث يهاجم كلوريد الحامض الطرف الأميني من الدواء مكوناً روابط امايدية، أما الطرف الثاني من كلورايد سباسويل يهاجم مجموعة الهيدروكسيل العائدة للبوليمر مكوناً روابط استرية و تم إسناد المادة الدوائية على الراتنج رباعي مثيلول يوريا و الذي تم تحضيره في مختبراتنا، حيث اعتمدت فكرة الربط على حدوث تداخلات و تشابكات بين سلاسل الراتنج و المادة الدوائية لتكوين سبيكة بوليمرية.

تم شخيص النواتج بالتقنيات الكيميائية المعروفة مثل الأشعة تحت الحمراء IR، و الرنين النووي المغناطيسي NMR، و تحليل العناصر CHN، و كشف المجاميع الفعالة.

و أخيراً اقتت التركيبات الدوائية الجديدة المضرة بانها تمتاز بتقنية التحلل المقنن و تحرر المادة الفعالة.

Abstract EN

The study involves developing new method for the common anticancer drug known “hydroxyurea”.

The new method is based on localy available cheap raw materials ((biuret)) via transferring it to ethyl allophone, then to ethyl carbamate and Finally to hydroxyurea by its recation with hydroxylamine hydrochloride.

The products and intermediates were characterized by various available techniques, i.e.

CHN, IR, mp.

and functional group analysis.

The prepared hydroxyurea was combined with two classes of polymers i.e.

Natural polymers: carboxy methyl cellulose, pectin and pectic acid, and synthetic polymers : poly(vinyl alcohol) and tetramethyl urea.

In the first category of polymers, the carboxy group of the poly(saccharide) repeating unit was transferred to the reactive acid chloride group which was reacted with the amino group of the hydroxyurea.

Amide linkage was formed between the drug and the polymer backbone.

In the second category of polymers, the drug was linked to the polymer backbone by their reaction with sebacoyl chloride as spacer thus forming ester linkage between the spacer and hydroxyurea.

The third class of polymer supported drugs were prepared by condensation of hydroxyurea with tetramethylol urea currently prepared in our laboratories forming polymer network Matrix consisting of hydroxyurea.

The obtained products, as polymer supported anticancer drugs, were characterized by IR, NMR, UV, CHN and functianol group analysis.

Finally, samples from the prepared polymer supported drugs were evaluated as controlled release drugs dopted in vitro procedure.

The obtained data showed that the evaluated polymer supported drugs have sustained release characteristics.

American Psychological Association (APA)

Husayn, Kawkab Ali& Abd, Dawud Salim& al-Adam, Georgiius Abd. 2015. New method for synthesis hydroxyurea and some its polymers supported derivatives as new controlled release drugs. Journal of Basrah Researches : Sciences،Vol. 41, no. 1A, pp.130-144.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-564750

Modern Language Association (MLA)

Husayn, Kawkab Ali…[et al.]. New method for synthesis hydroxyurea and some its polymers supported derivatives as new controlled release drugs. Journal of Basrah Researches : Sciences Vol. 41, no. 1A (2015), pp.130-144.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-564750

American Medical Association (AMA)

Husayn, Kawkab Ali& Abd, Dawud Salim& al-Adam, Georgiius Abd. New method for synthesis hydroxyurea and some its polymers supported derivatives as new controlled release drugs. Journal of Basrah Researches : Sciences. 2015. Vol. 41, no. 1A, pp.130-144.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-564750

Data Type

Journal Articles

Language

English

Notes

Includes bibliographical references : p. 142-143

Record ID

BIM-564750