Developing atorvastatin calcium transdermal patches and application on rat skin

Other Title(s)

تطوير تطبيقي الجلدي لتورفاستاتين الكالسيوم و التطبيق على الجلد الجرذان

Dissertant

al-Hijjawi, Rawan Said

Thesis advisor

al-Ani, Rad Jabir

University

Isra University

Faculty

Faculty of Pharmacy

University Country

Jordan

Degree

Master

Degree Date

2018

Arabic Abstract

اتورفستاتين هو جزيء الستاتين، و الذي يستخدم لعلاج فرط الكولسترول في الدم لمنع أمراض القلب و الأوعية الدموية.

و هي متاحة على شكل جرعة عن طريق الفم مع أربع عيارات 10 ملغم 20 ملغم، 40 ملغم،80 ملغم، اتورفستاتين لديها التوافر الحيوي منخفض نظرا لاستقلاب التمريرة الأولى في الكبد و الجهاز الهضمي و له آثار جانبية ضارة خطيرة و خاصة في الكبد و يؤدي إلى ألم عضلي و اعتلال عضلي في هذه الدراسة، تم تطوير مستحلب دقيق جديد باستخدام ثنائي ميثيل سلفوكسيد، بولي إيثيلين جلايكول 400، ثنائي بروبيل ميترات، و تقنية العوامل الفعالة على سطح غير أيوني من أتورفاستاتين لتحسين التوافر البيولوجي و الحد من الآثار الجانبية.

و تم فحص صيغ المستحلبات دقيقة في المختبر باستخدام خلية فرانز، حجم القطيرات و خصائص الزوجة.

قدمت الصيغة التي تحتوي على 800 ملغ من أتورفاستاتين، 4 مل ثنائي ميثيل سلفوكسيد، 2 مل بولي إيثيلين جلايكول 400 و 4 مل ثنائي بروبيل ميترات التي اعطت معدل تدفق 10.078 ميكروغرام /ساعة سنتيمتر.

و تم اختباره عن طريق الفم و الجلد في الجسم الحي باستخدام الفئران في التطبيق عبر الجلد يعطي تركيز الحد الأقصى 1.02 ميكروغرام ساعة ، ووقت طويل حول 48 ساعة دون أي تهيج على الجلد ولم تظهر أي آثار سلبية على الفئران.

لم يتم تسجيل أي ارتفاع كبير في الكرياتينين كيناز و انزيم الانيلين ترانزفيرز في تطبيق عبر الجلد مقارنة بالتطبيق عن طريق الفم.

English Abstract

Atorvastatin is a statin molecule, which is used for the treatment of hypercholesteremia to prevent cardiovascular disease.

It is available as oral dosage form with four strengths; 10mg, 20mg, 40mg, and 80mg, it has low bioavailability due to its first pass metabolism in the liver and gastrointestinal tract.

Atorvastatin has serious adverse side effects especially in liver and leads to myalgia and myopathy.

In this study, a new microemulsion was developed using Dimethyl Sulfoxide, Polyethylene glycol400, Isopropyl myristate, and non-ionic surfactant Tween 80 for transdermal of Atorvastatin to improve bioavailability and reduce side effect.

The MEs formulae were characterized in vitro using Franz cell, droplet size and rheological properties.

The formula which contains 800mg Atorvastatin calcium, 4ml Dimethyl Sulfoxide, 2ml Polyethylene glycol400 and,4ml Isopropyl myristate gave us a clear stable microemulsion with high flux rate 10.078mcg/cm2 /hr.

it was tested orally and transdermally in vivo using rats.

In transdermal application it gives maximum concentration 1.02mcg/hr, 5hr Tmax, and long duration time around 48hr without any irritation on the skin and no adverse effects had appeared on rats.

No significant elevation in Creatinine Kinase and Alanine Transferase has been recorded in transdermal application comparing to oral application

Main Subjects

Pharmacology

Topics

No. of Pages

52

Table of Contents

Table of contents.

Abstract.

Abstract in Arabic.

[Chapter One] : Introduction.

[Chapter Two] : Materials, instruments and methods.

[Chapter Three] : Results.

[Chapter Four] : Discussion.

[Chapter Five] : Conclusion.

References.

American Psychological Association (APA)

al-Hijjawi, Rawan Said. (2018). Developing atorvastatin calcium transdermal patches and application on rat skin. (Master's theses Theses and Dissertations Master). Isra University, Jordan
https://search.emarefa.net/detail/BIM-890014

Modern Language Association (MLA)

al-Hijjawi, Rawan Said. Developing atorvastatin calcium transdermal patches and application on rat skin. (Master's theses Theses and Dissertations Master). Isra University. (2018).
https://search.emarefa.net/detail/BIM-890014

American Medical Association (AMA)

al-Hijjawi, Rawan Said. (2018). Developing atorvastatin calcium transdermal patches and application on rat skin. (Master's theses Theses and Dissertations Master). Isra University, Jordan
https://search.emarefa.net/detail/BIM-890014

Language

English

Data Type

Arab Theses

Record ID

BIM-890014