Developing microemulsion containing memantine as transdermal drug delivery system for treatment of Alzheimer disease

العناوين الأخرى

تطوير مستحلب دقيق يحتوي على دواء الميمانتين بغرض التطبيق عن طريق الجلد لعلاج مرض الزهايمر

مقدم أطروحة جامعية

Yunus, Baha al-Din Mahmud Yusuf

مشرف أطروحة جامعية

al-Krad, Jamal al-Yusuf

الجامعة

جامعة الإسراء

الكلية

كلية الصيدلة

دولة الجامعة

الأردن

الدرجة العلمية

ماجستير

تاريخ الدرجة العلمية

2022

الملخص العربي

الزهايمر اضطراب عصبي متفاقم و يعاني منه عالميا أربعة ملايين شخص، و هذا العدد متوقع تضاعفه عالم 2050.

و يستخدم الميمانتين لعلاج الحالات المتوسطة و الشديدة حيث يؤثر على مستقبلات NMDA في الدماغ، و له أعراض جانبية على كل من الجهازين الهضمي و العصبي المركزي، إضافة إلى أن 75% من مرضى الزهايمر لديهم صعوبات في البلع.

تهدف هذه الدراسة إلى تطوير مستحلب دقيق يحتوي على الميمانتين بغرض التطبيق الجلدي، و عليه تم تطوير سبعة مستحلبات دقيقة و دراسة خصائص كل من : حجم الجزيئات الجريانية إختراق جلد الفار و مؤشر التباين المتعدد.

و قد تطبيق المستحلب الثاني على جلد الفار ترامنا من تطبيق محلول الميمانتين عن طريق الفم، و حللت بيانات خارج الجسم الحي بإستخدام جهار HPLC، و عبدات داخل الجسم الحي بإستخدام جهار LC-MS-MS أظهرب النتائج أن تركيز الدواء عينات التطبيق عن طريق الجلد لها تركيز ثابت تقريبا في عينات الدماغ و بلازما الدم.

الملخص الإنجليزي

The oral administration of memantine as an anti-Alzheimer disease (AD) is associated with many side effects.

In this study, new nonionic microemulsion containing memantine to target the brain via transdermal administration was evaluated compared to oral solution.

The microemulsions were tested for physical characteristics such as rheological behaviour, droplet size and drug loading.

In addition, the skin permeability was evaluated in vitro using Franz diffusion cells.

Moreover, LC-MSMS was used to measure the plasma level and drug concentration in the brain after transdermal administration compared to oral administration.

The loaded memantine microemulsion showed Newtonian viscosity and droplet size below 100 nm.

Besides, a flux value as high as 0.6819 ±0.04873 mg/cm2 h using ME2 (microemulsion) could be achieved.

Furthermore, the estimated bioavailability was as follows 81.14% for transdermal administration.

Moreover, the oral showed faster absorption than transdermal absorption.

Also, transdermal showed a higher plasma concentration (Cmax 318.028 ng/h).

And it had a higher mean residence time (11.345 h) and had the most constant level in plasma and brain.

Transdermal had a longer half-life (15.62 h) than oral.

The difference in brain level was found to be significant between oral solution and transdermal ME2.

The loaded MEs are stable colloidal drug delivery systems that are potential carriers for transdermal administration to control the plasma level and reduce the side effects associated with oral administration.

Based on these findings, it is reasonable to suggest that memantine-loaded microemulsion could be a promising approach for Alzheimer’s disease as a transdermal drug delivery system.

التخصصات الرئيسية

علم الصيدلة

عدد الصفحات

71

قائمة المحتويات

• APA
• MLA
• AMA

لغة النص

الإنجليزية

نوع البيانات

رسائل جامعية

رقم السجل

BIM-1414454