Synthesis of new opioid analgesic peptide analogues to enkephalin (leucine- and methionine-enkephalin)‎

العناوين الأخرى

تحضير مسكن أفيوني مماثلات بيبتد جديد لانكيفالين (ليوسين-ميثايونين- إنكفالين )‎.

المؤلفون المشاركون

Saur, Kawkab Yaqub
Qasir, Ahlam Jamil
al-Tai, Muthanna S.

المصدر

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences

العدد

المجلد 17، العدد 1 (30 يونيو/حزيران 2008)، ص ص. 39-46، 8ص.

الناشر

جامعة بغداد كلية الصيدلة

تاريخ النشر

2008-06-30

دولة النشر

العراق

عدد الصفحات

8

التخصصات الرئيسية

علم الصيدلة

الملخص AR

إن عددا قليلا من البحوث تم إنجازها في مجال تصميم و تحضير مركبات جديدة مشابهة للببتيدات المسكنة الطبيعية (الأنكفالين)، و التي لها القدرة على مقاومة تأثير الأنزيمات المحللة لها في داخل الجسم مع توافر حيوي و عمر نصفي جيد.

و هذا البحث تم لإنجازه على هذا الأساس.

من خلال الدراسة المستفيضة للعلاقة بين (عربي) الحيوية و التركيب الكيمياوي لهذه المركبات تم إجراء تحويرات على البيئة الجزئية للببتيدات المورفينية بإدخال مجموعة و الأحماض الأمينية التربتوفان و اللايسين في مواقع مختلفة للبنية قبل لها و بعد فعالية حياتية و فسيولوجية مهمة مع زيادة توافرها الحيوي على أمل أيضا من تقليل الأعراض لجانبية لها مثل الإدمان و المركبات المحضرة هي : المشتق الأول : فيثاليل-كلايسيل-تربتوفان مثيل إستر.

المشتق الثاني : بوك-تايروسيل-كلايسيل-فنيل الأنيل-لايسين أثيلإستر هيددروبرومايد.

و التي خلقت بطريقة الطور السائل التقليدية، و تم استخدام التقنيات التالية بهدف التوصل إلى الخواص المميزة لتلك الببتيدات ولإثبات بنيتها التركيبية : قياس درجة الانصهار، كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة الاستدارة البصرية، التحليل الدقيق للعناصر، تحليل الأحماض الأمينية مطياف الأشعة تحت الحمراء.

الملخص EN

A small number of researches were done in the design and synthesis of enkephalin analogues that are able to resist degradation effect of proteolytic enzymes with good bioavailability and half-lives.

Through studying structure activity relationships we tried to incorporate phthalyl group, tryptophan and lysine amino acids in different positions in the basic backbone structure of the naturally occurring opioid Leu5- and Met5- enkephalin, in the hope that such insertion of these amino acids could induce interesting addition in the biological activity of these analogues with enhancement of their bioavailability, in addition to decrease side effects as addiction liability.

These synthesized peptides are : 1-Analogue I : phthalyl-tyrosyl-glycel-tryptophan methyl ester.

2-Analogue II : Boc-tyrosyl-glycyl-phenylalanyl-lysine ethyl ester.

HBr.

According to the designed structures, the analogues were synthesized following the conventional solution method and they were identified using the following techniques: melting point, optical rotation, thin layer chromatography (TLC), infrared spectroscopy (IR), elemental analysis (CHN) and amino acid analysis

نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)

al-Tai, Muthanna S.& Saur, Kawkab Yaqub& Qasir, Ahlam Jamil. 2008. Synthesis of new opioid analgesic peptide analogues to enkephalin (leucine- and methionine-enkephalin). Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 17, no. 1, pp.39-46.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289632

نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)

al-Tai, Muthanna S.…[et al.]. Synthesis of new opioid analgesic peptide analogues to enkephalin (leucine- and methionine-enkephalin). Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 17, no. 1 (Jun. 2008), pp.39-46.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289632

نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)

al-Tai, Muthanna S.& Saur, Kawkab Yaqub& Qasir, Ahlam Jamil. Synthesis of new opioid analgesic peptide analogues to enkephalin (leucine- and methionine-enkephalin). Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2008. Vol. 17, no. 1, pp.39-46.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289632

نوع البيانات

مقالات

لغة النص

الإنجليزية

الملاحظات

Includes bibliographical references : p. 45-46

رقم السجل

BIM-289632