Synthesis of new opioid analgesic peptide analogues to enkephalin (leucine- and methionine-enkephalin)
Other Title(s)
تحضير مسكن أفيوني مماثلات بيبتد جديد لانكيفالين (ليوسين-ميثايونين- إنكفالين ).
Joint Authors
Saur, Kawkab Yaqub
Qasir, Ahlam Jamil
al-Tai, Muthanna S.
Source
Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
Issue
Vol. 17, Issue 1 (30 Jun. 2008), pp.39-46, 8 p.
Publisher
University of Baghdad College of Pharmacy
Publication Date
2008-06-30
Country of Publication
Iraq
No. of Pages
8
Main Subjects
Abstract AR
إن عددا قليلا من البحوث تم إنجازها في مجال تصميم و تحضير مركبات جديدة مشابهة للببتيدات المسكنة الطبيعية (الأنكفالين)، و التي لها القدرة على مقاومة تأثير الأنزيمات المحللة لها في داخل الجسم مع توافر حيوي و عمر نصفي جيد.
و هذا البحث تم لإنجازه على هذا الأساس.
من خلال الدراسة المستفيضة للعلاقة بين (عربي) الحيوية و التركيب الكيمياوي لهذه المركبات تم إجراء تحويرات على البيئة الجزئية للببتيدات المورفينية بإدخال مجموعة و الأحماض الأمينية التربتوفان و اللايسين في مواقع مختلفة للبنية قبل لها و بعد فعالية حياتية و فسيولوجية مهمة مع زيادة توافرها الحيوي على أمل أيضا من تقليل الأعراض لجانبية لها مثل الإدمان و المركبات المحضرة هي : المشتق الأول : فيثاليل-كلايسيل-تربتوفان مثيل إستر.
المشتق الثاني : بوك-تايروسيل-كلايسيل-فنيل الأنيل-لايسين أثيلإستر هيددروبرومايد.
و التي خلقت بطريقة الطور السائل التقليدية، و تم استخدام التقنيات التالية بهدف التوصل إلى الخواص المميزة لتلك الببتيدات ولإثبات بنيتها التركيبية : قياس درجة الانصهار، كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة الاستدارة البصرية، التحليل الدقيق للعناصر، تحليل الأحماض الأمينية مطياف الأشعة تحت الحمراء.
Abstract EN
A small number of researches were done in the design and synthesis of enkephalin analogues that are able to resist degradation effect of proteolytic enzymes with good bioavailability and half-lives.
Through studying structure activity relationships we tried to incorporate phthalyl group, tryptophan and lysine amino acids in different positions in the basic backbone structure of the naturally occurring opioid Leu5- and Met5- enkephalin, in the hope that such insertion of these amino acids could induce interesting addition in the biological activity of these analogues with enhancement of their bioavailability, in addition to decrease side effects as addiction liability.
These synthesized peptides are : 1-Analogue I : phthalyl-tyrosyl-glycel-tryptophan methyl ester.
2-Analogue II : Boc-tyrosyl-glycyl-phenylalanyl-lysine ethyl ester.
HBr.
According to the designed structures, the analogues were synthesized following the conventional solution method and they were identified using the following techniques: melting point, optical rotation, thin layer chromatography (TLC), infrared spectroscopy (IR), elemental analysis (CHN) and amino acid analysis
American Psychological Association (APA)
al-Tai, Muthanna S.& Saur, Kawkab Yaqub& Qasir, Ahlam Jamil. 2008. Synthesis of new opioid analgesic peptide analogues to enkephalin (leucine- and methionine-enkephalin). Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 17, no. 1, pp.39-46.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289632
Modern Language Association (MLA)
al-Tai, Muthanna S.…[et al.]. Synthesis of new opioid analgesic peptide analogues to enkephalin (leucine- and methionine-enkephalin). Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 17, no. 1 (Jun. 2008), pp.39-46.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289632
American Medical Association (AMA)
al-Tai, Muthanna S.& Saur, Kawkab Yaqub& Qasir, Ahlam Jamil. Synthesis of new opioid analgesic peptide analogues to enkephalin (leucine- and methionine-enkephalin). Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2008. Vol. 17, no. 1, pp.39-46.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-289632
Data Type
Journal Articles
Language
English
Notes
Includes bibliographical references : p. 45-46
Record ID
BIM-289632