Synthesis of new cephalosporins of expected improved activity and resistance against β-lactamases
العناوين الأخرى
تخليق و تشخيص و تقييم أولي للفعالية المضادة للبكتريا لمشتقات جديدة لمجموعة 4،3،1-ثايا دايازول المرتبطة مع السيفالوسبورينات
المؤلفون المشاركون
Kazim, Amir Husayn Abd
Ulwan, Shakir Mahmud
المصدر
Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
العدد
المجلد 23، العدد 2 (31 ديسمبر/كانون الأول 2014)، ص ص. 24-32، 9ص.
الناشر
تاريخ النشر
2014-12-31
دولة النشر
العراق
عدد الصفحات
9
التخصصات الرئيسية
الملخص AR
إن تطوير سيفالوسبورينات جديدة ذات فعالية ضد المايكروبات المقاومة مثل المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للمثيسيلين.
(MRSA) و الزائفة الزنجارية (P.
aeruginosa) ذو أهمية عالية.
لقد تم التخليق الكيميائي لاثنين من السلاسل الجديدة للثيادايزول المتصل بالحامض الأميني السيستاين (سلسلة 1) و سيفالوسبورينات الحاوية على الثياديازول المتصل بالسيستاين بواسطة اصرة الدايسلفايد (سلسلة ٢).
تم تشخيص التراكيب الكيميائية للمركبات المحضرة باستعمال التحاليل الطيفية (تحويل فورييه مطياف الأشعة تحت الحمراء و الرنين النووي المغناطيسي للبروتون) و قياس طيف الكتلة (الكاربون, الهايدروجين و النايتروجين).
إن إدخال مجاميع كيميائية متميزة مثل الثياديازول, قاعدة شف, سيتاين و مجموعة السلفون اميدو, وجد لها مساهمة عالية في الفعاليات المضادة للمايكروبات.
مركبات السلسلة الأولى (a-d 1) شف الحاوية على مجاميع قواعد شف أو السلفون اميدو, أظهرت فعالية مقبولة و كانت أقل قوة من السيفاليكسين ضد البكتريا الاشريكية القولونية (E.
coli) و فعاليات استثنائية ضد الزائفة الزنجارية.
السيفالوسبورينات الجديدة (سلسلة ٢) (62,5-15,6 مايكروغم / مل) و المكورات العنقودية الذهبية (62,5-31,2 مايكروغم / مل) إذا ما قورنت مع السيفاليكسين (٢٥٠ و ١٢٥ مايكروغم / مل) على التوالي.
بالإضافة إلى المركبات ١ و 3 أظهرت فعالية واعده جدا ضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للمثيسيلين (٢٥٠ و ٥٠٠ مايكروغم / مل) على التوالي.
لقد تم بنجاح إضافة مجموعة السلفون اميدو إلى السلسلة الجانبية على C7 لجزيئة السيفالوسبورين.
إن التوصل إلى هذه النتيجة المشجعة جدا يمكن أن يفتح آفاق جديدة في تخليق سيفالوسبورينات جديدة تحوي هذه الصيغة الكيمياوية.
الملخص EN
The development of new cephalosporins with improved activity against resistant microbes, such as, MRSA (methicillin resistant Staph.
aureus), P.
aeruginosa, is of high potential.
Chemical synthesis of two new series of thiadiazole linked to cysteine (series 1) and cephalosporins containing thiadiazole linked to cysteine through disulfide bond (series 2) were achieved.
The chemical structures of the synthesized compounds were confirmed using spectral (FT-IR, 1H-NMR) and elemental microanalysis.
The incorporation of privileged chemical moieties, such as, thiadiazole, Schiff base, cysteine and sulfonamide, has been found to have great contribution to the antimicrobial activities.
Compounds of series 1 (1b-d), containing a Schiff base or a sulfonamido moiety, showed reasonable activity and were less potent than cephalexin with respect to E.
coli and Staph.
aureus.
The new cephalosporins (series 2) showed remarkable activities on E.
coli (62.5-15.6 μg / ml) and staph.
aureus (31.2-62.5 μg / ml) when compared with cephalexin (250 and 125 μg / ml) respectively.
Moreover, compounds 1 and 3 showed very promising activity against MRSA (250 and 500 μg / ml) respectively.
The incorporation of a sulfonamido moiety to the cephalosporin molecule was successfully achieved.
This is a very interesting finding which may open a new approach in the synthesis of newer cephalosporins.
نمط استشهاد جمعية علماء النفس الأمريكية (APA)
Ulwan, Shakir Mahmud& Kazim, Amir Husayn Abd. 2014. Synthesis of new cephalosporins of expected improved activity and resistance against β-lactamases. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences،Vol. 23, no. 2, pp.24-32.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-514567
نمط استشهاد الجمعية الأمريكية للغات الحديثة (MLA)
Ulwan, Shakir Mahmud& Kazim, Amir Husayn Abd. Synthesis of new cephalosporins of expected improved activity and resistance against β-lactamases. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 23, no. 2 (2014), pp.24-32.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-514567
نمط استشهاد الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)
Ulwan, Shakir Mahmud& Kazim, Amir Husayn Abd. Synthesis of new cephalosporins of expected improved activity and resistance against β-lactamases. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2014. Vol. 23, no. 2, pp.24-32.
https://search.emarefa.net/detail/BIM-514567
نوع البيانات
مقالات
لغة النص
الإنجليزية
الملاحظات
Includes bibliographical references : p. 31-32
رقم السجل
BIM-514567
قاعدة معامل التأثير والاستشهادات المرجعية العربي "ارسيف Arcif"
أضخم قاعدة بيانات عربية للاستشهادات المرجعية للمجلات العلمية المحكمة الصادرة في العالم العربي
منصة "معرفة" للكتاب العربي الجامعي الرقمي 
تقوم هذه الخدمة بالتحقق من التشابه أو الانتحال في الأبحاث والمقالات العلمية والأطروحات الجامعية والكتب والأبحاث باللغة العربية، وتحديد درجة التشابه أو أصالة الأعمال البحثية وحماية ملكيتها الفكرية. تعرف اكثر
